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O uso de SARMs e o futuro do Fisiculturismo.

 

  • SARMs

Marcelo Calazans

Elaborado em 25/08/2017

 

RUSSI, MC. O uso de SARMs e o futuro do fisiculturismo. Matérias Musculação, São paulo, ago. 2017.

 

SARMs são "moduladores seletivos do receptor de andrógeno", que são substâncias atualmente cotadas por alguns como futuros substitutos dos esteroides anabolizantes.

 

O receptor de andrógeno (AR) está presente no nosso corpo e é o alvo da nossa testosterona endógena (natural)[1].

 

Os demais esteroides anabolizantes sintéticos usados na musculação e fisiculturismo, bem como a própria testosterona sintética exógena utilizada como esteroide anabolizante, exercem sua ação agindo na modulação da expressão do receptor de andrógeno (AR)[2].

 

Como exemplo de esteroides anabolizantes comuns que tem interação com o receptor de andrógeno (AR), podemos citar a Deca-Durabolin® (nandrolona), que possui forte interação com o receptor de andrógeno (AR)[3]. Podemos citar outros, como o Dianabol (metandrostenolona) por exemplo, que apesar de ter uma interação mais fraca com o receptor de andrógeno (AR) se comparado com a Deca-Durabolin®[5], estudos apontam que o seu meio de ação principal envolve a sua ligação com o receptor de andrógeno (AR)[4].

 

Portanto, podemos destacar que os benefícios no aumento de massa muscular obtidos com o uso de esteroides anabolizantes, podem estar ligados com a ação no receptor de andrógeno (AR)[2].

 

Nossa testosterona natural (endógena) que tem seu meio de ação definido através da ação nos receptores de andrógeno (AR) na parte muscular, também tem como alvo receptores AR em diversos outros tecidos, como ossos, fígado e sistema nervoso central[6,7].

 

Vamos agora entender melhor os SARMs.

 

No fisiculturismo e musculação, existe algo parecido e bem conhecido que podemos usar como base de comparação para entendermos os SARMs.

 

Que são os SERMs, moduladores seletivos do receptor de estrogênio, que conta com substâncias bem conhecidas da maioria dos nossos leitores, que são o clomifeno, tamoxifeno e o raloxifeno[8].

 

Vamos usar o raloxifeno para ilustrar o que viria a ser um modulador seletivo.

 

O raloxifeno, diferentemente do clomifeno e tamoxifeno, é largamente utilizado para tratamentos nos casos de osteoporose[8], e isso devido ao seu potencial de aumentar a massa óssea devido a sua característica de ligação com os receptores de estrogênio do tecido ósseo[12].

 

Desta forma, o raloxifeno age de forma seletiva nos receptores de estrogênio do tecido ósseo, e assim surge a denominação modulador seletivo, pois são substâncias que agem modulando de forma seletiva a ação apenas em determinados receptores alvo.

 

O mesmo acontece com os SARMs, mas só que agindo no receptor de andrógeno (AR).

 

A ideia de criar uma substância que pudesse agir de forma seletiva em alguns receptores de andrógeno do corpo apenas, é algo muito apreciado pela ciência médica, pois assim poderia ser possível a criação de uma substância que pudesse agir na parte muscular, e ao mesmo tempo isenta-la de ação em outros tecidos do corpo, como a próstata por exemplo[9,10,11,13,14].

 

Isso criaria uma substância que poderia dar acréscimo de massa muscular como fazem os esteroides anabolizantes, sem carregar seus colaterais inconvenientes.

 

Ainda é cedo para dizer se isso vai revolucionar a manipulação química que existe no mundo do fisiculturismo, e criar uma forma menos agressiva de crescimento muscular sem muitos colaterais, e imaginamos que futuramente diversos estudos sobre o assunto estarão por vir.

 

Referências:

 

1 - Miller, Chris P. et al. "Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140." ACS Medicinal Chemistry Letters 2.2 (2011): 124–129. PMC. Web. 23 Aug. 2017.

 

2 - Kicman, A T. "Pharmacology of Anabolic Steroids." British Journal of Pharmacology 154.3 (2008): 502–521. PMC. Web. 25 Aug. 2017.

 

3 - Russi, MC. Perfil da deca-durabolin® (nandrolona). Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

4 - Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005.

 

5 - Russi, MC. Perfil do esteroide anabolizante dianabol. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

6 - Testosterone Action Deficiency Substitution, 3rd ed.; Nieschlag E., Behre H., Eds.; Cambridge University Press: 2004.

 

7 - Kilbourne E. J.; Moore W. J.; Freedman L. P.; Nagpal S. Selective androgen receptor modulators for frailty and osteoporosis. Curr. Opin. Invest. Drugs 2007, 810821–829.

 

8 - Russi, MC. SERMs: clomifeno, raloxifeno e tamoxifeno. Matérias Musculação, São paulo, ago. 2016.

 

9 - Bhasin S.; Jasuja R. Selective androgen receptor modulators as function promoting therapies. Curr. Opin. Clin. Nutrition Metab. Care 2009, 123232–240.

 

10 - Mohler M. L.; Bohl C. E.; Narayanan R.; He Y.; Hwang D. J.; Dalton J. T.; Miller D. D. Nonsteroidal tissue-selective androgen receptor modulators. Methods Principles Med. Chem. 2008, 39, 249–304 (Nuclear Receptors as Drug Targets).

 

11 - Synthesis and biological evaluation of novel selective androgen receptor modulators (SARMs) Part III: Discovery of 4-(5-oxopyrrolidine-1-yl)benzonitrile derivative 2f as a clinical candidate, Katsuji Aikawaa, Moriteru Asanoa, Koji Onoa, Noriyuki Habukaa, Jason Yanob, Keith Wilsonc, Hisashi Fujitaa, Hitoshi Kandoria, Takahito Haraa, Megumi Morimotoa, Takashi Santoua, Masuo Yamaokaa, Masaharu Nakayamaa, Atsushi Hasuokaa, Bioorganic & Medicinal Chemistry Volume 25, Issue 13, 1 July 2017.

 

12 - An estrogen receptor basis for raloxifene action in bone, Bryant HU, Glasebrook AL, Yang NN, Sato M., J Steroid Biochem Mol Biol. 1999 Apr-Jun;69(1-6):37-44.

 

13 - Wolf SS, Obendorf M. Selective androgen receptor modulators Testosterone 2004, Cambridge University Press: UK; 623–640.In: Nieschlag E, Behre HM (eds).3rd edn.

 

14 - Bhasin S, Calof OM, Storer TW, Lee ML, Mazer NA, Jasuja R, et al. Drug insight: testosterone and selective androgen receptor modulators as anabolic therapies for chronic illness and aging. Nat Clin Pract Endocrinol Metab. 2006;2:146–159.

 



 

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