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Perfil do Esteroide Anabolizante Trembolona

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Trembolona

Marcelo Calazans

Elaborado em 29/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante trembolona. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nomes comerciais Finajet, Finaplix
Trenabol
Parabolan
Princípios ativos Acetato de Trembolona
Enantato de Trembolona
Hexahidrobenzilcarbonato de Trembolona
Nome Químico 17beta-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one
Derivado Nandrolona
Anabólico/Androgênico 500/500
Ligação Receptor AR Forte*
Aromatiza Não
Meia-vida (T1/2) Acetato Cerca de 3 dias[1]
Meia-vida (T1/2) Enantato Cerca de 7 dias[1]
Meia-vida (T1/2) Hexahidrobenzilcarbonato Cerca de 14 dias[1]
DHT Não
Toxidade hepática Não
Retenção de água Não

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - Dan Chaiet, Trenbolone Acetate, Medically Reviewed by William Llewellyn, Jul 25, 2018.

* sem referência específica

 

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Histórico

 

A Trembolona é um esteroide anabolizante já utilizado no culturismo há bastante tempo, e no início dos anos de 1980 ela era comercializada como Finaplix de uso veterinário. (Rosa; Dode 1986)

 

Nessa época, era difícil de se encontrar a Trembolona na forma injetável para aplicação intramuscular aqui no Brasil, e as pessoas que se utilizavam da Trembolona, muitas vezes eram obrigadas a compravam o Finaplix-H.

 

O Finaplix-H vinha em pelotas, e cada pelota tinha a dosagem de 20mg de acetato de Trembolona, e a forma mais usual que as pessoas faziam na época, era a aplicação transdérmica da Trembolona, e as pessoas que faziam uso, tinham de manipula-la com o uso de um gel DMSO para fazer a aplicação cutânea da substância[2].

 

Infelizmente, não há como provar a eficácia e a ação farmacocinética do Finaplix administrado via gel DMSO desta forma como era feito, pois isso, é uma coisa totalmente empírica que se fazia na época e, portanto, desprovida de estudos e comprovações.

 

Algumas pessoas se aventuravam a manipular o Finaplix-H na forma injetável para a aplicação intramuscular[2], mas a assepsia que as pessoas tinham na época para manipular os preparados intramusculares não era muito adequada, e isso é totalmente desaconselhável.

 

No final dos anos de 1990 e início dos anos de 2000, as pessoas já encontravam sendo comercializados kits que ajudavam na manipulação do Finaplix para preparo de aplicação intramuscular[2], mas ainda mesmo assim neste caso, a assepsia ainda era muito ineficiente e os riscos envolvidos grandes demais.

 

Demorou muito tempo para que o mercado no Brasil fosse suprido de produtos à base de Trembolona na forma injetável, e isso só veio a acontecer há pouco mais de uma década. Em meados de 2003, o mercado ainda era carente de preparados para aplicação intramuscular a base de Trembolona.

 

Os relatos iniciais sobre estudos com a Trembolona, datam de 1967, e ela foi citada em pesquisas conduzidas pela empresa farmacêutica Roussel UCLAF[1], empresa originada a partir do primeiro laboratório fundado por Gaston Roussel em 1920.

 

No começo da década de 1970, o acetato de Trembolona estava sendo vendido na Inglaterra pela empresa Hoechst com a marca de Finajet, e na França pela Roussel UCLAF com o nome de Finaject[2].

 

Mas a empresa Hoechst Roussel decidiu em 1987 de forma voluntária retirar o composto do mercado, e correram boatos na época, que isso se devia a preocupação com os casos de doping no esporte e o crescente uso da substância por pessoas que buscavam melhorias físico estéticas.

 

Uma versão para uso humano da Trembolona foi comercializada com o nome de Parabolan, e nesta versão o seu princípio ativo era o hexahidrobenzilcarbonato de Trembolona, mas nunca foi relatado que houve uma aprovação da FDA nos EUA para o uso de tal composto nos tratamentos clínicos em humanos[2].

 

Existem relatos de prescrição do Parabolan para uso humano fora dos EUA, e ele era utilizado em casos diversos em que se havia a necessidade de aumentar o balanço nitrogenado poupando a proteína, também era indicado para casos de desnutrição e casos de osteoporose[2].

 

Mas devido ao seu alto grau de androgenidade, seu uso ficava restrito a alguns pacientes, sendo contraindicado em crianças e mulheres jovens.

 

No mercado francês, o Parabolan para uso humano continuaria sendo comercializado por um longo tempo, e há relatos de que foi voluntariamente descontinuado em 1997.

 

Outra versão de Trembolona na forma de enantato de Trembolona foi comercializada com o nome de Trenabol, mas ela também não obteve liberação e nunca foi comercializada para uso no tratamento clínico em humanos.

 

Dentro do fisiculturismo, a Trembolona foi rapidamente rotulada como um poderoso esteroide anabolizante, e se tornou a escolha preferia entre os fisiculturistas norte-americanos.

 

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Características farmacológicas

 

O princípio ativo mais comum de se encontrar a Trembolona no Brasil é na forma de acetato de Trembolona, mas ela pode ser encontrada na forma de enantato e de hexahidrobenzilcarbonato também.

 

A Trembolona possui o nome químico de 17beta-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one, e ela é uma forma modificada de nandrolona. Desta forma, a nandrolona passaria por um processo no qual seria realizada uma ligação dupla entre os carbonos 9 e 11, o que inibiria a interação com a enzima aromatase[3], e criaria um esteroide anabolizante muito mais andrógeno e anabólico que a nandrolona[2].

 

Apesar de ser uma derivada da nandrolona, as alterações químicas feitas na nandrolona acabaram por originar uma substância com características muito diferentes, e nem caberia uma comparação entre as duas.

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

Já no caso da Trembolona, essa relação anabolismo/androgenidade ficaria entre 500/500[2]. Podemos com isso observar, que a mudança química estrutural feita na nandrolona, originou uma substância com potencial anabólico e androgênico muito grande, e ainda devemos ressaltar, que a Trembolona por característica tem uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Como curiosidade, no caso da Trembolona, alguns autores colocam que a base de comparação padrão para mensurar a relação anabolismo/androgenidade não seria feita com a testosterona, como vemos comumente colocado, e sim com a nandrolona.

 

Para poder ser utilizada de forma injetável, a Trembolona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, e podemos desta forma dizer, que os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[2].

 

No caso da Trembolona na versão enantato, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido enântico (heptanoico), originando assim o enantato de Trembolona[2].

 

Já na versão acetato, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido acético, originando assim o acetato de Trembolona[2].

 

Na versão acetato de Trembolona, podemos considerar sua meia-vida (T1/2) em torno de 3 dias[4].

 

Já na versão hexahidrobenzilcarbonato de Trembolona, podemos considerar sua meia-vida (T1/2) em torno de 14 dias[4].

 

Finalmente com a Trembolona na versão enantato, podemos estimar a meia-vida (T1/2) do enantato de Trembolona em cerca de 7 dias[4], sendo que não é incomum encontrarmos citações de meia-vida maior.

 

A Trembolona não interage com a enzima aromatase e, portanto, é incapaz de aromatizar não tendo assim efeito estrogênico[2], o que a deixa livre de inconvenientes colaterais como a retenção de água, o que faz dela muito procurada para rotinas de corte também.

 

Já é comum encontrar citações sobre a diminuição do percentual de gordura associada aos esteroides anabolizantes[5], e aliando isso ao fato de que a Trembolona não aromatiza e não causa os inconvenientes colaterais estrogênicos, podemos considera-la uma aliada neste sentido, e alguns até citam ela como uma forte contribuinte na diminuição do percentual de gordura devido também a sua alta androgenidade e forte ligação com o receptor androgênico.

 

Lembrando que o principal sempre em uma rotina de diminuição do percentual de gordura é a alimentação voltada ao objetivo, e sem isso, a contribuição de qualquer esteroide anabolizante para essa finalidade não irá atingir êxito.

 

Assim como acontece com a nandrolona, a Trembolona tem ação progestênica, e alguns apontam que o efeito da Trembolona nos receptores de progesterona, são mais intensos do que a própria progesterona[3,6].

 

Outra coisa muito comentada da Trembolona no mundo do culturismo, é sobre um potencial que ela teria no aumento da prolactina.

 

Algumas pessoas justificam o possível aumento da prolactina em usuários de Trembolona, relacionando isso ao efeito progestênico da Trembolona, mas se formos analisar isso em algumas literaturas, existe uma relação da progesterona com a prolactina, mas essa relação seria no caso da capacidade que a progesterona tem em ser uma antagonista da ação da prolactina[7,8,9,10].

 

O que encontramos colocado com relação ao aumento da prolactina em usuários de esteroides anabolizantes, estaria ainda relacionado ao aumento do estrogênio[11,12,13].

 

Mas não é incomum no mundo do culturismo vermos pessoas afirmando que a Trembolona causa aumentos na prolactina.

 

Algumas pessoas utilizam um conhecido estudo[20], que mostra o potencial que o decanoato de nandrolona em doses acima das doses clínicas, pode causar. Neste estudo, se verificou que o decanoato de nandrolona demonstrou afetar a expressão dos transcritos de genes dos receptores dopaminérgicos.

 

Desta forma, algumas pessoas associam esse efeito causado pela nandrolona neste estudo, com seu efeito progestênico, e creditam a mesma propriedade à Trembolona, citando com isso que ambas, nandrolona e Trembolona por afetarem receptores dopaminérgicos, teriam a capacidade de aumentar as concentrações de prolactina.

 

A citação que aponta que os esteroides anabolizantes em um sentido geral alteram a ação da serotonina[21] e dopamina[22], já é conhecida há bastante tempo, e isso não ocorre apenas com a nandrolona e a Trembolona, e esse fato é citado de ocorrer também por exemplo, com o estanozolol[22], portanto, nada de concreto citado neste estudo[20] explica o aumento da prolactina que observamos em alguns relatos de uso de Trembolona, e a explicação disso, ainda carece de maiores esclarecimentos.

 

Uma outra coisa dentro do contexto relacionado à prolactina, é que a progesterona é considerada um neuroesteroide[23], e já existem estudos que apontam que a progesterona pode ter uma modulação dopaminérgica, e que de alguma forma, ela poderia estar afetando as concentrações de prolactina[24].

 

Não é incomum encontrar algumas literaturas[25], que citam a possibilidade da progesterona estar relacionada com reduções na concentração de dopamina.

 

Isso pode servir de alento, para talvez podermos explicar a relação da Trembolona com possíveis aumentos na prolactina que vemos relatados no mundo do culturismo.

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a Trembolona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Dos esteroides anabolizantes que não pertencem ao grupo dos 17aa, a Trembolona é citada com capacidade de causar sobrecarga hepática, pois toxicidade hepática grave é observada em fisiculturistas que abusaram da Trembolona[14].

 

Como dotada de forte efeito androgênico, a Trembolona também carrega fortes colaterais neste sentido.

 

Esses efeitos podem ser notados no aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[15].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que a Trembolona não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase[16], que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[2].

 

Colaterais estrogênicos como a ginecomastia causada por estrogênio e retenção de água não são esperados com a Trembolona, e isso devido ao fato dela não ter interação com a enzima aromatase, não tendo assim ação estrogênica.

 

Uma ginecomastia que foi batizada empiricamente de "ginecomastia por prolactina", é apontada no meio do culturismo como provável de acontecer com a Trembolona.

 

Com relação ao aumento da prolactina em usuários de Trembolona, já comentamos acima no tópico que fala sobre as características farmacológicas da Trembolona.

 

Sobre a possibilidade de ocorrência de uma ginecomastia causada pela prolactina, o que podemos colocar é que naturalmente no corpo do homem, segundo algumas literaturas, algumas disfunções hormonais que podem aumentar a prolactina, como o hipotireoidismo grave, podem estar associadas à ginecomastia[17], mas não é bem clara e compreendida a ação direta da prolactina no aumento da glândula mamária no homem causando uma ginecomastia, assim como acontece com a ação do estrogênio. O Dr M. Janches cita na publicação da "Revista Medicina, Vol 44 - nº1, 1984 pag:82", que a prolactina não causa ginecomastia, e ela geralmente é causada pelo aumento do estrogênio.

 

Mas não é incomum no mundo do culturismo vermos pessoas afirmando que a prolactina causa ginecomastia.

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[2].

 

Em estudos experimentais, a Trembolona se mostrou muito mais supressiva ao eixo HTPA do que a testosterona se comparada em miligrama por miligrama de base[2].

 

Talvez a explicação para esse fato, se deva ao forte efeito progestênico da Trembolona[3,6], pois já é conhecido o colateral da progesterona na supressão do eixo HPTA[2].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[18,19], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Como a Trembolona nunca foi aprovada para tratamento clínico em seres humanos pela FDA nos EUA[2], não há uma posologia de uso clinico para que possamos citar.

 

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Referências:

 

1 - J. Mathieu, Proc. Intern. Symp. Drug Res. 1967, p 134. Chem. Inst. Can.,Montreal, Canada.

 

2 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

3 - Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

 

4 - Dan Chaiet, Trenbolone Acetate, Medically Reviewed by William Llewellyn, Jul 25, 2018. [link] acessado em 19/03/2019.

 

5 - Ghaphery NA. Performance-enhancing drugs. Orthop Clin North Am 1995.

 

6 - Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormonesto the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. Bauer, Meyer et al. Acta Pathol Microbiol Imunol Scand Suppl 108 (2000):838-46.

 

7 - Fisiologia Médica, por Hershel Raff,Michael G. Levitzky, 2012.

 

8 - Fisiologia Endócrina - 4.ed. Patricia E. Molina AMGH Editora, 2014.

 

9 - ENADE Comentado 2007: Nutrição EDIPUCRS - pag 21.

 

10 - Corpo Humano : Fundamentos de anatomia e fisiologia - 8ed -Gerard J. Tortora, Bryan Derrickson Artmed Editora, 2012 - pag 615.

 

11 - Effects of estrogen on the release of gonadotropins and prolactin in male pseudohermaphrodites. Barbarino A, De Darinis L et al. J endocrinol Invest. 1979 Jan-Mar;2(1):41-4.

 

12 - Estrogen-dependent plasma prolactin response to gonadotropin-releasing hormone in intact and castrated men. Barbarino A, De Marinis L. et al. J Clin Endocrinol Metab. 1982 Dec;55(6):1212-6.

 

13 - Effects of progesterone administration on follicle-stimulating hormone and prolactin release in estrogen treated eugonadal adult men. Mancini A, De Marinis.

 

14 - Cholestasis induced by Parabolan successfully treated with the molecular adsorbent recirculating system. Anand JS et al. ASAIO 2006. JanFeb;52(1):117-8.

 

15 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

16 - Disposition of 17 beta-trenbolone in humans. Spranger, Metzler. J Chromatogr564 (1991):485-92.

 

17 - Rotinas em Endocrinologia, Sandra Pinho Silveiro, Fabíola Satler, 2015.

 

18 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

19 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

20 - Kindlundh AM, Lindblom J, Nyberg F., Chronic administration with nandrolone decanoate induces alterations in the gene-transcript content of dopamine D(1)- and D(2)-receptors in the rat brain., Brain Res. 2003 Jul 25;979(1-2):37-42.

 

21 - Daly RC, Su T, Schmidt PJ, Pickar D, Murphy DL, Rubinow DR. Cerebrospinal fluid and behavior changes after methyltestosterone administration: preliminary findings. Arch Gen Psychiatry 2001.

 

22 - Tucci P, Morgese MG, Colaianna M, Zotti M, Schiavone S, Cuomo V, et al. Neurochemical consequence of steroid abuse: stanozolol-induced monoami­nergic changes. Steroids 2012.

 

23 - Compêndio de Psiquiatria - 11ed: Ciência do Comportamento e Psiquiatria Clínica - Benjamin J. Sadock, Virginia A. Sadock, Pedro Ruiz, 2016.

 

24 - Lonstein JS, Blaustein JD., Immunocytochemical investigation of nuclear progestin receptor expression within dopaminergic neurones of the female rat brain, J Neuroendocrinol. 2004 Jun;16(6):534-43.

 

25 - Erotismo, Sexualidade, Casamento E Infidelidade - Zampieri, Ana Maria Fonseca, 2004.

 

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