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Perfil do Esteroide Anabolizante Primobolan

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Primobolan

Marcelo Calazans

Elaborado em 24/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante primobolan. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Primobolan
Princípio ativo Enantato de Metenolona
Nomes Químicos - 17beta-Hydroxy-1-methyl-5alpha-androst-1-en-3-one
- 1-methyl-1(5-alpha)-androsten-3-one-17b-ol
Derivado DHT*
Anabólico/Androgênico 44-57/88
Ligação Receptor AR Forte**
Aromatiza Não
Atividade anti-estrogênica Comentada***
Meia-vida (T1/2) Cerca de 10 dias[1]
DHT Não
Toxidade hepática Não
Retenção de água Não

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016.

* há citações que ela seria uma derivada direta da dihidroboldenona

** sem referência específica

*** há citações que ela teria efeito antiestrogênico

 

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Histórico

 

A Primobolan ficou conhecida por ser boa para construção de massa muscular sem carregar os inconvenientes da retenção de água, porém, esse seu benefício não pôde aqui no Brasil ser muito utilizado, devido à dificuldade de obtenção do composto. Geralmente, é mais comum ver pessoas se utilizando de outros compostos para ganho de massa sem retenção hídrica.

 

A Primobolan para uso injetável que ficou conhecida aqui no Brasil, tem como princípio ativo o enantato de metenolona.

 

O composto metenolona foi citado pela primeira vez em 1960[1], alguns anos mais tarde, em 1962, a Squibb introduziria o medicamento que continha o princípio ativo enantato de metenolona com o nome comercial de Nibal Depot nos EUA[2].

 

Posteriormente os direitos de fabricação da droga foram dados a Schering na Alemanha, que passaria a vender a droga agora com o nome que a deixou mais conhecida, que é a Primobolan Depot. A Schering então, manteria a patente do composto até o final dos anos 1970[3].

 

Algumas das prescrições médicas para o uso da Primobolan, englobavam casos de aumento no tecido magro para pessoas que haviam perdido massa muscular devido a ocorrências secundárias diversas, que iam desde pós-operatório, infecções prolongadas, doenças degenerativas, administração agressiva de corticosteroides ou convalescença[3].

 

Era comum que médicos também recomendassem nos tratamentos para osteoporose, sarcopenia que se caracteriza como a perda de massa muscular na idade mais avançada e em certos casos de câncer de mama, nos casos de câncer de mama, ela era usada como coadjuvante das outras formas de terapias[3].

 

Haviam bons relatos de tratamentos sem muitos colaterais com a Primobolan, que a classificavam como segura em relação aos colaterais, isso fez com que ela fosse também utilizada para aumento de peso em crianças prematuras e de baixo peso[4].

 

Esses baixos relatos de colaterais da Primobolan quando utilizada no tratamento clínico, deve ser a origem dos atuais conceitos de baixos colaterais que a droga carrega quando utilizada na forma de ciclos de esteroides anabolizantes por pessoas envolvidas no culturismo.

 

Mas apesar dos bons conceitos que Primobolan tinha dos baixos colaterais no tratamento clínico, a Schering em meados de 1990, retiraria voluntariamente a medicação do mercado, e o motivo citado por alguns, seria devido à preocupação do uso do composto por pessoas que apenas queriam se beneficiar dos resultados de melhoria físico e estética no esporte e culturismo[3].

 

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Características farmacológicas

 

A Primobolan possui os seguintes nomes químicos: 17beta-Hydroxy-1-methyl-5alpha-androst-1-en-3-one; 1-methyl-1(5-alpha)-androsten-3-one-17b-ol, e ela é um derivado do DHT (dihidrotestosterona)[3].

 

Não é incomum vermos pessoas citando que a Primobolan seria um derivado da dihidroboldenona.

 

No caso o DHT (dihidrotestosterona), é o resultado da interação da testosterona com a enzima 5-alpha-redutase, e a dihidroboldenona, é o resultado da interação da boldenona com a enzima 5-alpha-redutase.

 

A metenolona (Primobolan) quando foi sintetizada, acabou se diferenciando do seu esteroide anabolizante pai após ter tido uma ligação adicional dupla entre os carbonos 1 e 2, o que ajudou a estabilizar o grupo 3-ceto, que possibilitou um aumento do seu potencial anabólico se comparado ao seu esteroide pai.

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

No caso da Primobolan, sua relação anabolismo/androgenidade ficaria em torno de 44-57/88[3], o que não impede que a Primobolan tenha uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Para poder ser utilizada de forma injetável na Primobolan, a metenolona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, que neste caso é o enantato, os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[3].

 

No caso da metenolona, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido enântico (heptanoico), originando assim o enantato de metenolona.

 

Tendo como base outras substâncias esterificadas com o enantato, podemos estimar a meia-vida (T1/2) do enantato de metenolona em cerca de 10 dias[5], sendo que não é incomum encontrarmos citações de meia-vida maior.

 

A Primobolan não interage com a enzima aromatase e, portanto, é incapaz de aromatizar não tendo assim efeito estrogênico, o que a deixa livre dos inconvenientes colaterais de ginecomastia, retenção de água e acúmulo de gordura, o que faz dela uma escolhida em rotinas de corte[3].

 

Encontramos também citações diversas sobre uma possível ação antiestrogênica da metenolona, reforçada por alguns pelo fato dela ter sido no passado utilizada como coadjuvante em algumas terapias de câncer de mama.

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a Primobolan não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Quando analisada em estudos, não foram verificadas alterações visíveis nos marcadores da função hepática[6].

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos da Primobolan são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[7].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que a Primobolan não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase, que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[3], mas esse não seria um aspecto tão preocupante da Primobolan.

 

Colaterais estrogênicos como ginecomastia, acúmulo de gordura e retenção de água não são esperados com a Primobolan, e isso devido ao fato dela não ter interação com a enzima aromatase, não tendo assim ação estrogênica[3].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[3].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[8,9], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Quando receitada para tratamentos clínicos em homens, a Primobolan Depot era recomendada para uso com uma dose inicial máxima de 200 mg no início da terapia, e doses de manutenção de 100 mg por semana[3].

 

Os tratamentos mais prolongados definiam doses de cerca de 100 mg a cada 1 ou 2 semanas, ou no máximo de 200 mg a cada 2 ou 3 semanas[3].

 

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Referências:

 

1 - Wiechert R.et al.Chem Ber. 93, 1960.

 

2 - Methenolone enanthate, Summary of information for clinical investigators, New Brunswick, NJ. The Squibb Institute for Medical Research, April 15, 1962.

 

3 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

4 - Anabolic effects of methenolone enanthate and methenolone acetate in underweight premature infants and children. New York State Journal of Medicine March 1, 1965, 645-8.

 

5 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016. [link] acessado em 19/03/2019.

 

6 - Failure of non-17-alkylated anabolic steroids to produce abnormal liver function tests. J Clin Endocrinol Metab. 1964 Dec;24:1334-6.

 

7 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

8 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

9 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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