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Perfil do Esteroide Anabolizante Oxandrolona

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Oxandrolona

Marcelo Calazans

Elaborado em 16/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante oxandrolona. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Anavar
Princípio ativo Oxandrolona
Nome Químico 17b-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-androstane-3-one
Derivado DHT
Anabólico/Androgênico 322-630/24
Ligação Receptor AR Forte*
Aromatiza Não
Meia-vida (T1/2) Cerca de 8 a 12 horas[1]
DHT Não
Toxidade hepática Sim**
Retenção de água Não

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - Bula da Oxandrolona produzida para Upsher-Smith Laboratóries, Inc Maple Grove, MN 55369 pela Pharmaceutics International, Inc. Hunt Valley, MD 21031 Revised 0615 USA.

* sem referência específica

** citada por alguns por ter a mais baixa toxidade hepática entre os C-17-alfa alquilados (17aa)

 

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Histórico

 

A Oxandrolona se tornou a preferida do público feminino devido aos baixos efeitos colaterais que as pessoas atribuem à Oxandrolona.

 

Oxandrolona é o nome do princípio ativo da medicação Anavar que foi lançada nos EUA em 1964 pelo laboratório farmacêutico G.D. Searle, que atualmente conhecemos como Pfizer[2].

 

Mas foi em 1962, que Raphael Pappo trabalhando para a Searle, sintetizou e isolou o princípio ativo Oxandrolona[1].

 

O grau de sucesso terapêutico obtido pela G.D. Searle com a Oxandrolona foi alto, pois notou-se que havia uma boa tolerância com relação aos colaterais, até por mulheres e crianças, e talvez essa tolerabilidade alta que a Oxandrolona tem com relação aos colaterais, que fez dela o esteroide anabolizante preferido das mulheres.

 

Várias foram as aplicações terapêuticas da Oxandrolona como medicamento de início, que incluía o aumento de tecido magro durante quadros católicos, pós-operatório, traumas, como coadjuvante em terapias com corticosteroides e osteoporose[2].

 

Mesmo considerando o parecer favorável da FDA, os baixos colaterais e os sucessos nas terapias com a Oxandrolona, a G.D. Searle decidiu em 1989 retirar a Oxandrolona do mercado, e comenta-se que isso teria sido motivado pelos abusos que foram notados no uso da Oxandrolona para melhorias atléticas e estéticas.

 

A Bio-Technology General Corp, voltaria em 1995 a produzir a Oxandrolona agora com o nome comercial de Oxandrin, e a FDA continuaria com todos os pareceres de uso terapêuticos de antes, e ainda adicionaria seu uso como coadjuvante em tratamentos com AIDS, síndrome de Turner e outras formas gerais de atraso no crescimento[2].

 

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Características farmacológicas

 

A Oxandrolona possui o nome químico 17b-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-androstane-3-one, e ela é um derivado do DHT (dihidrotestosterona).

 

A Oxandrolona foi sintetizada a partir de uma alteração no DHT. O carbono-2 no anel-a, foi substituído por um átomo de oxigênio, essa mudança criou uma substância com ótimas propriedades anabólicas.

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

Já no caso da Oxandrolona, essa relação anabolismo/androgenidade ficaria entre 322-630/24[2], o que não impede que ela tenha uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Como inicialmente a Oxandrolona foi desenvolvida para uso oral, ela passou por um processo que serve para proteger a substância na sua passagem pelo trato gastrointestinal, o que a tornou um C-17-alfa alquilado (17aa). Neste processo, houve a adição de um grupo metila no carbono 17-alfa, cuja função é proteger o hormônio na passagem pelo trato gastrointestinal[2].

 

Isso originou um esteroide anabolizante para uso oral com uma meia-vida (T1/2) estimada em cerca de 8 a 12 horas[4].

 

A Oxandrolona não sofre a ação da enzima aromatase, portanto ele é incapaz de aromatizar e causar efeitos estrogênicos como ginecomastia, retenção de líquidos e acúmulo de gordura[2], o que faz da Oxandrolona uma escolhida em rotinas de corte.

 

Todos os esteroides anabolizantes têm a capacidade de estimular a síntese de fosfocreatina, mas a Oxandrolona neste aspecto é incomparável[3].

 

Estimulando uma maior síntese de fosfocreatina nas células musculares, irá favorecer uma via mais rápida de regeneração do ATP, o que pode contribuir para gerar seções de treinos mais intensas.

 

Outro fator muito comentado sobre a Oxandrolona, é o seu uso em rotinas que visam também a diminuição do percentual de gordura.

 

Já é comum encontrar citações sobre a diminuição do percentual de gordura associada aos esteroides anabolizantes[11], e aliando isso ao fato de que a Oxandrolona não aromatiza e não causa os inconvenientes colaterais estrogênicos, podemos considera-la uma aliada neste sentido.

 

Lembrando que o principal sempre em uma rotina de diminuição do percentual de gordura é a alimentação voltada ao objetivo, e sem isso, a contribuição de qualquer esteroide anabolizante para essa finalidade não irá atingir êxito.

 

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Efeitos colaterais

 

Como acontece com todo fármaco C-17-alfa alquilado (17aa), a Oxandrolona possui uma sobrecarga hepática.

 

Muitas pessoas classificam a Oxandrolona como a menos tóxica para o fígado dentre os C-17-alfa alquilados (17aa), e isso pôde ser evidenciado em um estudo que mostra que mais de 1/3 do composto teria sido excretado de forma inalterada na urina[5].

 

Outro dado que evidencia isso, é uma comparação feita entre a Oxandrolona e a metiltestosterona, na qual foi demonstrado que a Oxandrolona afetou menos os marcadores da função hepática TGP e TGO[6].

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos da Oxandrolona são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[7].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que a Oxandrolona não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase, que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[2], mas esse não seria um aspecto tão preocupante da Oxandrolona.

 

Colaterais estrogênicos como ginecomastia, acúmulo de gordura e retenção de água não são esperados com a Oxandrolona, e isso devido ao fato dela não ter interação com a enzima aromatase, não tendo assim ação estrogênica[2].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[2].

 

Algumas pessoas colocam como fraca a inibição da Oxandrolona no eixo HPTA[3], mas não podemos dizer que ela não existe, pois, um estudo conduzido com 12 semanas de uso de Oxandrolona com doses de 20mg a 40mg por dia, causou uma redução de aproximadamente 45% nos níveis de testosterona, enquanto outro grupo que se utilizou de 80mg por dia, teve uma inibição de cerca de 66%[8].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[9,10], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Originalmente o medicamento Anavar quando era prescrito para tratamento médico, era prescrito na dosagem de 2,5 mg a 20 mg por dia, sendo que eram mais comuns dosagens de cerca de 5mg a 10mg por dia, e isso por um período de 2 a 4 semanas[2].

 

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Referências:

 

1 - M. Fox et al. J. Clin Endocrinol Metab 22 (1962).

 

2 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

3 - Rea, Author L., 2002, Chemical Muscle Enhancement: Bodybuilders Desk References.

 

4 - Bula da Oxandrolona produzida para Upsher-Smith Laboratóries, Inc Maple Grove, MN 55369 pela Pharmaceutics International, Inc. Hunt Valley, MD 21031 Revised 0615 USA.

 

5 - Studies on anabolic steroids. II--Gas chromatographic/mass spectrometric characterization of oxandrolone urinary metabolites in man. Masse R, Bi HG,Ayotte C, Dugal R. Biomed Environ Mass Spectrom. 1989.

 

6 - Methyltestosterone, related steroids, and liver function. DeLorimier, Gordan G,Lowe R. et al. Arch Int. Med 116 (1965).

 

7 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

8 - The effects of oxandrolone on the growth hormone and gonadal axis in boyswith constitutional delay of growth and puberty. Malhitra A, Poon E. Et al. Clin Endocrinol (Oxf ) 1993.

 

9 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

10 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

11 - Ghaphery NA. Performance-enhancing drugs. Orthop Clin North Am 1995.

 

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