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Perfil do Esteroide Anabolizante Masteron (drostanolona)

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Masteron

Marcelo Calazans

Elaborado em 18/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante masteron. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Masteron
Princípio ativo Propionato de Drostanolona
Nomes Químicos - 2alpha-methyl-androstan-3-one-17beta-ol
- 2alpha-methyl-dihydrotestosterone
Derivado DHT
Anabólico/Androgênico 62-130/24-40
Ligação Receptor AR Forte*
Aromatiza Não
Atividade anti-estrogênica Sim
Meia-vida (T1/2) Cerca de 2 dias
DHT Não
Toxidade hepática Não
Retenção de água Não

Baseado na literatura de William Llewellyn's

* sem referência específica

 

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Histórico

 

O medicamento esteroide anabolizante Masteron, era composto pelo princípio ativo propionato de drostanolona.

 

O Masteron ficou famoso por ser um esteroide anabolizante capaz de produzir efeitos estéticos de qualidade, e era comum atletas do culturismo adicioná-lo às suas rotinas nas fases preparatórias que antecediam as competições.

 

O princípio ativo propionato de drostanolona foi citado pela primeira vez em 1959[1].

 

O laboratório farmacêutico Syntex desenvolveu o propionato de drostanolona juntamente com outros dois compostos para uso oral, a oximetolona (Hemogenin) e uma forma oral de drostanolona, a methyldrostanolona, que mais tarde se tornaria famosa no composto chamado de Superdrol[2], que muitas pessoas no Brasil conhecem por M-DROL.

 

O propionato de drostanolona demoraria então cerca de uma década para ser lançado no mercado como medicação.

 

O laboratório Lilly tinha na época um acordo com a Syntex, e a Lilly dividiu alguns dos custos de desenvolvimento e pesquisa com a Syntex, e isso em troca de alguns direitos de comercialização do propionato de drostanolona.

 

A Lilly então venderia o propionato de drostanolona para tratamento clínico nos EUA com o nome de Drolban, enquanto a Syntex iria explorar comercialmente o propionato de drostanolona com o nome de Masteron em outros mercados consumidores da Europa e Ásia[2].

 

Nos EUA, o propionato de drostanolona seria comercializado com licença da FDA para tratamento de câncer de mama avançado e inoperável em mulheres na pós-menopausa, e foi essa mesma prescrição médica que foi mantida em todos os outros mercados internacionais[2].

 

O propionato de drostanolona na época, substituiria com benefícios o uso do propionato de testosterona em mulheres com câncer de mama, pois além do seu forte potencial antiestrogênico que favorecia o uso em casos de câncer de mama, ele apresentava menores riscos de virilização se comparado ao já utilizado propionato de testosterona.

 

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Características farmacológicas

 

A drostanolona possui os seguintes nomes químicos: 2alpha-methyl-androstan-3-one-17beta-ol; 2alpha-methyl-dihydrotestosterone, e ela é um derivado do DHT (dihidrotestosterona).

 

A drostanolona, também conhecida por dromostanolona, é uma forma modificada de DHT, a diferença foi a inclusão de um grupo metila no carbono-2 (alfa) do DHT[2].

 

Essa alteração faz o composto resistente ao metabolismo da enzima 3-hidroxiesteróide desidrogenase na musculatura esquelética[2], e essa é uma estratégia clássica quando se quer sintetizar um composto aumentando seu potencial anabólico.

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

No caso da drostanolona, sua relação anabolismo/androgenidade ficaria em torno de 62-130/24-40[2], o que não impede que a drostanolona tenha uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Para poder ser utilizada como Masteron, a drostanolona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, que neste caso é o propionato, os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[2].

 

No caso da drostanolona, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido propiônico, originando assim o propionato de drostanolona.

 

Isso deixou o propionato de drostanolona com uma meia-vida (T1/2) em torno de 2 dias[2].

 

O propionato de drostanolona não sofre a ação da enzima aromatase, portanto ele é incapaz de aromatizar e causar efeitos estrogênicos como ginecomastia, retenção de líquidos e acúmulo de gordura[2], o que faz do Masteron (propionato de drostanolona) um escolhido em rotinas de corte.

 

Uma característica peculiar do propionato de drostanolona é o seu potencial antiestrogênico, e daí surgiu seu uso clínico original para que foi projetado, que era para ser utilizado no tratamento do câncer de mama, mas com o advento de medicações mais modernas para essa finalidade, como os SERMs (tamoxifeno) e os inibidores de aromatase (anastrozol), o seu uso dentro da medicina para tratamento clínico foi abandonado.

 

A título de curiosidade, queremos ressaltar que a propriedade antiestrogênica do propionato de drostanolona apesar de peculiar, não é considerada exclusiva, pois outros esteroides anabolizantes são citados por possuir propriedades semelhantes, que é o caso por exemplo do Proviron® (mesterolona)[2].

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), o propionato de drostanolona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos do propionato de drostanolona são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[3].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que o propionato de drostanolona não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase[2], que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[2], mas esse não seria um aspecto tão preocupante do propionato de drostanolona.

 

Colaterais estrogênicos como ginecomastia, acúmulo de gordura e retenção de água não são esperados com o propionato de drostanolona, e isso devido ao fato dele não ter interação com a enzima aromatase, não tendo assim ação estrogênica[2].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[2], e isso não seria diferente com o propionato de drostanolona.

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[4,5], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois na maioria das vezes nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Na época da comercialização do propionato de drostanolona para tratamento clínico, ele era apenas receitado para mulheres, pois sua indicação terapêutica era o tratamento do câncer de mama, e as dosagens clínicas recomendadas eram de cerca de 100 mg 3 vezes na semana, lembrando que era aceito o fato de que essa dosagem em uma mulher provavelmente causaria casos de virilização[2], mas que não era a preocupação, visto o caso de que o mais importante para essas pacientes femininas, era a cura do câncer.

 

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Referências:

 

1 - 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. JAm Chem Soc 1959.

 

2 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

3 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

4 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

5 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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