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Perfil do Esteroide Anabolizante Hemogenin®

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Hemogenin

Marcelo Calazans

Elaborado em 20/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante hemogenin®. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Hemogenin®
Princípio ativo Oximetolona
Nomes Químicos - 2-hydroxymethylene-17a-methyl- dihydrotestosterone
- 4,5-dihydro-2-hydroxymethylene-17-alpha-methyltestosterone
- 17alpha-methyl-2-hydroxymethylene-17-hydroxy-5alpha-androstan-3-one
Derivado DHT
Anabólico/Androgênico 320/45
Ligação Receptor AR Fraca*
Aromatiza Não**
Meia-vida (T1/2) 8 horas[1]
DHT Sim***
Toxidade hepática Sim****
Retenção de água Sim

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016.

* sem referência específica

** possível ação estrogênica direta semelhante ao Metandriol

*** conversão em DHT sem a necessidade de interagir com a enzima 5-alfa-redutase

**** apontado por ter a maior toxidade hepática entre os C-17-alfa alquilado (17aa)

 

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Histórico

 

A oximetolona é o princípio ativo do esteroide anabolizante comercializado como medicamento nas farmácias do Brasil que leva o nome de Hemogenin®.

 

O Hemogenin® ficou famoso entre as pessoas que o citam como sendo um esteroide anabolizante que pode prover rápidos ganhos de massa muscular em curto espaço de tempo.

 

Mesmo atualmente ainda sendo comercializado no Brasil como medicamento com o nome de Hemogenin®, seu histórico de comercialização e uso terapêutico teve início no começo dos anos de 1960, e na época ela era vendida com o nome de Anadrol[2].

 

Mas o princípio ativo oximetolona foi citado pela primeira vez em 1959[1].

 

A empresa Syntex desenvolveu o composto oximetolona e manteria a patente do produto até que ela expirasse muitos anos mais tarde[2].

 

A droga foi aprovada para uso inicialmente em situações gerais em que o aumento da ação anabólica era necessária, que incluíam casos de debilidade geriátrica, problemas crônicos de perda de peso, osteoporose e situações catabólicas diversas[2].

 

Com o seu forte potencial anabólico, a oximetolona apresentava uma variedade grande de aplicações terapêuticas.

 

Mas se percebeu que ele tinha uma característica superior aos outros esteroides anabolizantes, pois apesar de sabermos que os esteroides anabolizantes têm a capacidade de aumentar a eritropoiese[2], que se caracteriza como o processo de produção de glóbulos vermelhos do sangue, a oximetolona parecia ser notável neste aspecto[3].

 

Isso levou então a aprovação do seu uso para tratamentos de anemia, que é atualmente a sua única indicação para tratamento e comercialização no seu uso clínico.

 

Seta para Cima

 

Características farmacológicas

 

O Hemogenin® que tem como princípio ativo a oximetolona, possui os seguintes nomes químicos: 2-hydroxymethylene-17a-methyl- dihydrotestosterone; 4,5-dihydro-2-hydroxymethylene-17-alpha-methyltestosterone; 17alpha-methyl-2-hydroxymethylene-17-hydroxy-5alpha-androstan-3-one, e ele é um derivado sintético do DHT (dihidrotestosterona).

 

A oximetolona é um parente bem próximo da forma metilada do DHT, a metildihidrotestosterona, cuja a única diferença foi a adição de um grupo 2-hydroxymethylene, que origina um esteroide anabolizante bem diferente, o que faz a comparação entre os dois ser muito difícil, o que deixou a oximetolona com um potencial anabólico maior e menor poder androgênico se comparada ao DHT[2].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

Já no caso do Hemogenin®, essa relação anabolismo/androgenidade ficaria entre 320/45[2]. Podemos também colocar que a oximetolona possui uma fraca ligação com o receptor androgênico.

 

Como a oximetolona foi desenvolvida para uso oral, ela passou por um processo para proteger a substância pela sua passagem no trato gastrointestinal, se tornando assim um C-17-alfa alquilado (17aa). Com isso, a substância sofreu a adição de um grupo metila no carbono 17-alfa, cuja função é proteger o hormônio na passagem pelo trato gastrointestinal, uma vez que a droga inicialmente foi desenvolvida para uso oral[2], o que conferiu à oximetolona uma meia-vida (T1/2) de 8 horas, como apontam alguns autores[4].

 

A oximetolona não sofre ação da enzima aromatase, portanto não podemos dizer que ela aromatiza e se converte em estrogênio, pois derivados do DHT não podem quimicamente ser aromatizados[2]. As pessoas que atribuem efeitos estrogênicos à oximetolona, fazem isso creditando à ela mesma o potencial direto de ação estrogênica, semelhante ao que acontece com o metilandrostenediol (metandriol)[2].

 

O mesmo ocorre na interação dela com a enzima 5-alfa-redutase, que é a enzima que converte a testosterona em DHT, e a oximetolona é quimicamente incapaz de interagir com a enzima 5-alfa-redutase, mas mesmo assim, a oximetolona acaba de outra forma a se converter em DHT (dihidrotestosterona)[2].

 

Isso é possível, pois como já foi dito anteriormente, a oximetolona se difere do DHT (dihidrotestosterona) apenas pela adição de um grupo 2-hydroxymethylene, e esse grupo 2-hydroxymethylene pode ser facilmente removido da oximetolona, o que faz com que a oximetolona no corpo seja convertida para um andrógeno mais potente que é a methyldihidrotestosterona[5].

 

Talvez seja esse o meio de ação que torna a oximetolona mais andrógena do que é usualmente apontado[2], fato que causa uma certa controvérsia.

 

A oximetolona é muito comentada por ter atividade progestênica, o que poderia explicar de certa forma o nível alto de retenção de água que ela possui, pois já é conhecido que os efeitos colaterais da progesterona quando aumentada no corpo masculino, são semelhantes aos colaterais estrogênicos, que inclui a retenção de água[2].

 

Mas houve um estudo conduzido neste sentido na tentativa de provar o efeito progestênico da oximetolona, que ao seu final, acabou determinando que não havia tal efeito progestênico acentuado na oximetolona[6].

 

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Efeitos colaterais

 

Como acontece com todo fármaco C-17-alfa alquilado (17aa), o Hemogenin® possui uma sobrecarga hepática, e alguns apontam ele como o mais crítico neste sentido.

 

Um estudo conduzido em 31 homens por 12 semanas de uso com oximetolona produziu um aumento no TGP e TGO significativos, em uma outra amostragem, administrando 50mg por dia a 30 pacientes, sendo que em alguns a terapia durou cerca de um ano, mostrou elevação de GGT em cerca de 17% e Bilirrubinas em cerca de 10%[7].

 

Em um dos casos um paciente desenvolveu um tumor no fígado associado a uma hepatite peliose.

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos do Hemogenin® são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[8].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que a oximetolona não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase, que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[2].

 

Outro lado negativo disso já citado acima, é relacionado ao potencial da oximetolona em se converter no corpo em DHT sem a necessidade da interação com a enzima 5-alfa-redutase[2,5].

 

Retenção de água, acúmulo de gordura e ginecomastia são uma preocupação com a oximetolona, e isso independente do fato dela não interagir com a enzima aromatase por ser um derivado do DHT[2].

 

Como já citado acima, existe a tentativa de se explicar esse fato, dado o potencial progestênico que alguns citam relacionado com a oximetolona, e já é apontado que a progesterona em doses aumentadas no corpo do homem, pode facilmente causar os mesmos colaterais do estrogênio[2].

 

Outra coisa que serve para explicar esses colaterais, é o que já foi também comentado e explicado acima no tópico sobre as características farmacológicas da oximetolona, em que semelhantemente ao que acontece com o metilandrostenediol (metandriol), é apontado que a própria oximetolona pode ter o potencial de ação estrogênica direta[2].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[2], isso não é diferente com a oximetolona.

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[9,10], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois na maioria das vezes nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Para o tratamento clínico com o Hemogenin®, o que a bula do medicamento indica é que a dose recomendada em crianças e adultos é de 1 a 5 mg/kg do peso corporal por dia. A dose usualmente eficaz é de 1 a 2 mg/kg/dia, porém doses mais altas podem ser necessárias e a dosagem deve ser individualizada. A resposta nem sempre é imediata e deve ser feita uma prova terapêutica mínima de 3 a 6 meses[11].

 

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Referências:

 

1 - 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.

 

2 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

3 - Oxymetholone treatment for the anemia of bone marrow failure. Alexanian R,Nadell J, et al. Blood. 1972; 40:353-6.

 

4 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016. [link] acessado em 19/03/2019.

 

5 - Studies on anabolic steroids-8. GC/MS characterization of unusual seco acidicmetabolites of oxymetholone in human urine. J Steroid Biochem Mol Bio 42 (1992):229-42.

 

6 - Les hormones anabolisantes du point de vue experimental. P.A. Desaulles.Helv. Med. Acta 1960:479-503.

 

7 - Long-term oxymetholone use in HIV patients not associated with significanthepatotoxicity. Hengge UR et al. Poster presented at the Third International Conference on Nutrition and HIV Infection; April 22-25, 1999; Cannes, France. 390. Effects of an oral androgen on muscle and metabolism in older, communitydwelling men. Schroeder et al.Am J Physiol Endocrinol.Metab. 284:E120- 28.

 

8 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

9 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

10 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

11 - Bula do Hemogenin® registrado por Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda - MS 1.1300.0219 [link] acessado em 19/09/2016.

 

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