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Perfil do Esteroide Anabolizante Estanozolol

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Estanozolol

Marcelo Calazans

Elaborado em 13/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante estanozolol. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Winstrol
Princípio ativo Estanozolol
Nome Químico 17beta-hydroxy-17-methyl-5alpha-androstano[3,2-c]pyrazole
Derivado DHT
Anabólico/Androgênico 320/30
Ligação Receptor AR Fraca
Aromatiza Não
Atividade anti-estrogênica Discutível*
Atividade anti-progestênica Provável
Meia-vida (T1/2) oral Cerca de 9 horas[1]
Meia-vida (T1/2) injetável Cerca de 24 horas[1]
DHT Não
Toxidade hepática Sim
Retenção de água Não

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016.

* sem referência específica

 

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Histórico

 

O Estanozolol ficou muito conhecido no Brasil no início dos anos 2000, quando era produzido e fabricado com o nome comercial Winstrol pela farmacêutica Zambon da Espanha.

 

Mas o princípio ativo Estanozolol foi citado pela primeira vez em 1959[1], e em 1961, o laboratório farmacêutico Sterling Winthrop registraria sua patente nos EUA[2], onde seria oficialmente lançado como medicamento para tratamento clínico no mercado Norte Americano com a marca Winstrol em 1962[3].

 

Ele era inicialmente prescrito para uma infinidade de problemas médicos e tratamentos clínicos, que incluíam o aumento de apetite, ganho de massa muscular em casos de perda de peso associadas às doenças, osteoporose, como auxiliar no crescimento de crianças com dificuldade, como anti-catabólico em casos de terapias prolongadas com corticosteroides, em alguns casos pós-operatórios, debilidade em idosos e pós-trauma que incluíam desde fraturas até casos de queimaduras[3].

 

Por volta de 1970, a FDA tinha apertado o cerco e estreitado bastante as aplicações clínicas dos esteroides anabolizantes, revogando assim algumas das comuns indicações que o Estanozolol tinha anteriormente, classificando o Estanozolol como "provavelmente eficaz" apenas, e para ser utilizado tão somente como auxiliar em casos de osteoporose e nanismo causado pela deficiência da pituitária[3].

 

O laboratório farmacêutico Winthrop passou por mudanças corporativas na década de 1990, assim sendo, houve uma fusão com a Sanofi Elf em 1991, o que formaria a Sanofi Winthrop, que continuaria vendendo o Winstrol por mais 10 anos, quando finalmente em 2003 acabaria por interromper a comercialização do Winstrol.

 

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Características farmacológicas

 

O Estanozolol possui o nome químico 17beta-hydroxy-17-methyl-5alpha-androstano[3,2-c]pyrazole, e ele é um derivado do DHT (dihidrotestosterona).

 

O Estanozolol é classificado como um esteroide anabolizante heterocíclico, isso devido à mudança que foi feita no DHT quando o Estanozolol foi sintetizado, isso foi causado pela substituição de um grupo pirazol do anel-a por um grupo 3-ceto normal[3].

 

É exatamente essa modificação no anel-a, que parece ter reduzido a parte androgênica e aumentando a parte anabólica[3].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

Já no caso do Estanozolol, essa relação anabolismo/androgenidade ficaria entre 320/30[3]. Podemos observar que a mudança química estrutural feita na modificação do anel-a, já citada acima, originou uma substância com maior potencial anabólico e menor potencial androgênico.

 

O Estanozolol tem uma ligação muito mais fraca com o receptor androgênico se comparada à testosterona e ao DHT (dihidrotestosterona)[3].

 

Para poder ser utilizado na forma oral, o Estanozolol passou por um processo para proteger a substância pela sua passagem no trato gastrointestinal, então ele sofreu um processo que o tornou um C-17-alfa alquilado (17aa), para isso ele sofreu a adição de um grupo metila no carbono 17-alfa, cuja função é proteger o hormônio na passagem pelo trato gastrointestinal[3], só lembrando que a forma injetável do Estanozolol também é um C-17-alfa alquilado (17aa).

 

Com relação à meia-vida (T1/2), a versão injetável possui uma indicação de cerca de 24 horas, e a versão oral em cerca de 9 horas[4], sendo que é muito comum creditarem ao Estanozolol injetável uma meia-vida bem menor.

 

O Estanozolol na forma injetável é composto por uma suspensão aquosa em partículas micrométricas, e essa grande discrepância que encontramos na meia-vida do Estanozolol injetável, talvez se fundamente no processo de produção, pois o Estanozolol veterinário possui suas partículas micrométricas um pouco menos refinadas em alguns casos, e isso se comparado ao Winstrol original que era produzido pelo laboratório Zambon da Espanha[3], e talvez isso influencie na meia-vida do Estanozolol, tanto é que realmente é documentada uma meia-vida maior no caso de algumas versões injetáveis do Estanozolol para uso veterinário[5].

 

Ainda não é bem compreendido esse ponto, mas por curiosidade é interessante saber que o Estanozolol possui uma propriedade única dentre os esteroides anabolizantes, que é um antagonismo com os receptores de progesterona[3], e isso pode ser o causador do "lendário" colateral do Estanozolol no que se trata de agravar lesões articulares, pois já se conhece hoje a relação da ação da progesterona com a liberação das citocinas inflamatórias[6].

 

O Estanozolol não sofre a ação da enzima aromatase, portanto ele é incapaz de aromatizar e causar efeitos estrogênicos como ginecomastia, retenção de líquidos e acúmulo de gordura[3], o que faz do Estanozolol um escolhido em rotinas de corte.

 

Outra curiosidade acerca do Estanozolol é o que alguns comentam sobre o fato dele ter uma ação antagonista nos receptores de estrogênio, mas sua ação antiestrogênica ainda não é bem esclarecida e referenciada.

 

Uma propriedade já bem documentada e estudada do Estanozolol, seria sobre seu potencial de reduzir as concentrações da SHBG, que é a proteína plasmática que carrega a testosterona pelo sangue.

 

Um estudo conduzido com 25 pessoas saudáveis do sexo masculino, mostrou uma redução de 48,4% na SHBG após 3 dias de uso do Estanozolol oral[7], lembrando que não foi utilizado o Estanozolol injetável no estudo para comparação, portanto os dados que informamos foram obtidos com o Estanozolol oral.

 

Essa redução da SHBG pode fazer sobrar mais testosterona livre agindo no corpo, e esse poderia ser o mecanismo de ação dos altos relatos de colaterais do Estanozolol com as mulheres que vemos comumente.

 

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Efeitos colaterais

 

Como acontece com todo fármaco C-17-alfa alquilado (17aa), o Estanozolol possui uma sobrecarga hepática.

 

Em comparação com o Dianabol, o Estanozolol parece oferecer uma sobrecarga hepática menor, sendo que estudos com 12 mg de Estanozolol por 27 semanas demostraram alterações nos marcadores da função hepática TGP, TGP, GGT e bilirrubinas[8].

 

Lembrando que ambas as versões, oral e injetável são C-17-alfa alquilados (17aa), ambos irão então oferecer sobrecarga hepática.

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos do Estanozolol são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[9].

 

Por causar uma inibição da proteína plasmática SHBG, que já foi descrita e explicada acima, isso pode fazer sobrar mais testosterona livre, que poderia ser a causa dos altos relatos de colaterais femininos que vemos com o uso do Estanozolol.

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando que o Estanozolol não tem interação com a enzima 5-alfa-redutase, que é a responsável pela conversão da testosterona em DHT, mesmo assim, ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[3], mas esse não seria um aspecto tão preocupante do Estanozolol.

 

Colaterais estrogênicos como ginecomastia, acúmulo de gordura e retenção de água não são esperados com o Estanozolol, e isso devido ao fato dele não ter interação com a enzima aromatase, não tendo assim ação estrogênica.

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[3].

 

Estudos com indivíduos saudáveis do sexo masculino, administrando 10 mg por dia durante 14 dias, apontaram uma queda de 55% nas taxas de testosterona[10].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[11,12], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

No caso do Winstrol quando foi lançado e era receitado para tratamento clínico, as diretrizes de prescrição originais do Winstrol eram de uma dose diária de 6 mg, dividida em três dosagens de 2 mg ao dia[3].

 

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Referências:

 

1 - Clinton R. O. et al. J. Amer chem. Soc. 81 1959.

 

2 - U.S.Patent # 3,030,358.

 

3 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

4 - John Campbell and Andrew Preston, Steroids and other drugs used to enhance performance and image, 2016. [link] acessado em 19/03/2019.

 

5 - J Vet Pharmacol Therap., 2007, 30, 101-108.

 

6 - As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman - 12.ed. Por Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann - pag 1948.

 

7 - Sex hormone-binding globulin response to the anabolic steroid stanozolol: Evidence for its suitability as a Biological androgen sensitivity test. G Sinnecker, S Kohler. Journal of Clin Endo Metab. 68: 1195,1989.

 

8 - The influence of 6 months of oral anabolic steroids on body mass and respiratory muscles in undernourished COPD patients. Ivone Martins Ferreira, Ieda Verreschi et al. CHEST 114 (1) July 1998 19-28.

 

9 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

10 - Alteration of hormone levels in normal males given the anabolic steroid stanozolol. Small M, Beastall GH, Semple CG, Cowan RA, Forbes CD. Clin Endocrinol (Oxf).1984 Jul;21(1):49-55.

 

11 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

12 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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