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Perfil do Esteroide Anabolizante Durateston®

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Durateston

Marcelo Calazans

Elaborado em 04/10/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante durateston®. Matérias Musculação, São paulo, out. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Durateston®
Princípio ativo - Propionato de Testosterona
- Fenilpropionato de Testosterona
- Isocaproato de Testosterona
- Decanoato de Testosterona
Nomes Químicos - 4-androsten-3-one-17beta-ol
- 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Anabólico/Androgênico 100/100
Aromatiza Sim
Meia-vida (T1/2) *
DHT Sim
Toxidade hepática Não
Retenção de água Sim

Baseado na literatura de William Llewellyn's

* não há como mensurar a meia-vida de um blend

 

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Histórico

 

De todas as formas de testosterona comercializadas no Brasil, a Durateston® é sem dúvida a mais famosa.

 

A Durateston® tem 250 mg de testosterona dividida na forma de 4 ésteres diferentes, que são o propionato de testosterona (30 mg), o fenilpropionato de testosterona (60 mg), o isocaproato de testosterona (60 mg) e o decanoato de testosterona (100 mg), que é conhecido como "blend" de testosterona.

 

Fora do Brasil, esse "blend" de testosterona que conhecemos como Durateston®, foi muito comercializado com o nome de Sustanon, e ele apareceu inicialmente no início dos anos de 1970, e foi desenvolvido pela farmacêutica Organon[1].

 

A ideia na época era desenvolver um preparado que fosse terapeuticamente superior às formas de testosterona já conhecidas, como o cipionato de testosterona, pois a Durateston® foi projetada para propiciar terapeuticamente doses mais constantes de testosterona no corpo com injeções menos frequentes[1], e isso talvez fosse possível na idealização do seu projeto, pelo fato dela conter 4 ésteres diferentes de testosterona com meia-vida diferente entre eles, se bem que há relatos de citações que colocam que essas vantagens de estabilidade hormonal podem não ser tão efetivas.

 

Nos últimos 25 anos, a Sustanon e a Durateston® no Brasil, foram provavelmente as formas de testosterona mais procuradas entre os culturistas, mas isso não se deve ao fato dela ter uma maior potência no seu uso dentro do culturismo[1].

 

O que pode ter contribuído para isso, é o fato da farta disponibilidade de Sustanon e Durateston® que houve para comercialização ao longo do tempo.

 

Pois para o culturista, não há vantagem nenhuma em usar um "blend" de 4 ésteres de meia-vida diferente como a Durateston®, esse benefício talvez exista para a relação médico paciente e para o uso terapêutico da Durateston®, pois para as pessoas que fazem uso de testosterona para reposição hormonal, talvez exista essa vantagem devido ao fato de que as injeções podem ser menos constantes e o número de visitas ao médico poderia então ser menor, trazendo assim um maior conforto ao paciente[1].

 

Mas no caso de um culturista que irá injetar a droga com mais constância, o nível sanguíneo da testosterona exógena utilizada irá se manter o mesmo, independentemente do tipo de testosterona utilizada[1].

 

No Brasil a Durateston® é indicada no seu uso clínico para o tratamento de reposição de testosterona em homens portadores de condições associadas com hipogonadismo primário e secundário (tanto congênito quanto adquirido), quando houver confirmação de deficiência na testosterona através de exames laboratoriais[2].

 

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Características farmacológicas

 

A testosterona possui os seguintes nomes químicos: 4-androsten-3-one-17beta-ol; 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one[1].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena, e no caso da testosterona, que é comumente utilizada como padrão de comparação da relação anabolismo/androgenidade nos outros esteroides anabolizantes, essa sua relação ficaria em 100/100.

 

A Durateston® é um "blend" de 4 ésteres diferentes, que são o propionato de testosterona (30 mg), o fenilpropionato de testosterona (60 mg), o isocaproato de testosterona (60 mg) e o decanoato de testosterona (100 mg).

 

Em cada um dos 4 ésteres da Durateston®, a testosterona passou por um processo de esterificação, nesse processo, a testosterona foi associada à um éster (propionato, fenilpropionato, isocaproato e decanoato), e a esterificação deixa os esteroides anabolizantes esterificados menos frágeis, pois ela garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[1].

 

O processo de esterificação é conseguido através da ligação da droga com um ácido carboxílico no grupo 17-beta da substância[1].

 

Cada éster de testosterona contido na Durateston® tem uma meia-vida (T1/2) diferente, portanto, como a Durateston® é uma mistura desses 4 ésteres, fica difícil precisar uma meia-vida para a Durateston®. O que as pessoas fazem comumente é se basear pelo éster de meia-vida maior, que no caso seria o decanoato.

 

A testosterona naturalmente sofre a ação da enzima aromatase, o que significa que ela pode aromatizar se convertendo assim em estrogênio[1].

 

A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito similar, e no corpo do homem o processo bioquímico chamado aromatização, faz uma pequena alteração na testosterona originando assim o estrogênio, esse processo bioquímico de transformação da testosterona em estrogênio, é feito a partir da interação da testosterona com a enzima aromatase[1].

 

Essa atividade de aromatização ocorre em várias partes do corpo masculino, incluindo tecido adiposo (gordura)[3], fígado[4], nas gônadas (testículos)[5], SNC (sistema nervoso central)[6] e na musculatura esquelética[7], sendo que o mais importante sitio de aromatização apontado é o tecido adiposo.

 

A testosterona ainda interage com uma outra enzima importante, a enzima 5-alfa-redutase, e o resultado dessa interação é a conversão da testosterona em DHT (dihidrotestosterona)[8].

 

Quimicamente, podemos expressar essa conversão explicando que a enzima 5-alfa-redutase libera a ligação dupla c-4-5 da testosterona através da adição de dois átomos de hidrogênio na sua estrutura, daí se originou no nome dihidrotestosterona[1].

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a testosterona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Um estudo foi realizado por 20 dias administrando doses diárias de testosterona, e nenhuma alteração nos marcadores da função hepática TGP, TGO e bilirrubinas foi verificada durante e após esse período[10].

 

Como é impossível dissociar os efeitos androgênicos e anabólicos dos esteroides anabolizantes, quando utilizamos então algum esteroide anabolizante, a parcela de ação andrógena no corpo é aumentada, isso pode causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo[1].

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris[1].

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[9].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, e levando em consideração as taxas de conversão da testosterona em DHT (dihidrotestosterona)[8], podemos dizer que ela tem um agravante no que diz respeito ao colateral da queda de cabelo.

 

A interação da testosterona com a enzima aromatase que já foi citada acima no tópico que fala das características farmacológicas da testosterona, causa uma ação estrogênica, que pode levar aos colaterais já conhecidos do estrogênio no corpo do homem, que incluem ginecomastia, retenção de água e maior tendência ao acúmulo de gordura corporal[1].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, incluindo a própria testosterona, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[1].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[11,12], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, incluindo a própria testosterona, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

No caso dos tratamentos com Durateston utilizada para casos de hipogonadismo, a dosagem pode ser ajustada de acordo com a resposta individual do paciente, e normalmente, uma injeção a cada 3 semanas é adequado[2].

 

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Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Bula Durateston® registrado e fabricado por Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda, acessado no site da anvisa [link] em 04/10/2016.

 

3 - Aromatization of androgens by muscle and adipose tissuein vivo. Longcope C, Pratt JH, Schneider SH, Fineberg SE. J Clin Endocrinol Metab 1978 Jan;46(1):146-52.

 

4 - The aromatization of androstenedione by human adiposeand liver tissue. J Steroid Biochem. 1980 Dec;13(12):142731.

 

5 - Aromatase expression in the human male. Brodie A, Inkster S, Yue W. Mol Cell Endocrinol 2001 Jun 10;178(1-2):23-8.

 

6 - A review of brain aromatase cytochrome P450. LephartED. Brain Res Brain Res Rev 1996 Jun;22(1):1-26.

 

7 - Aromatization by skeletal muscle. Matsumine H, Hirato K, Yanaihara T, Tamada T, Yoshida M. J Clin Endocrinol Metab 1986 Sep;63(3):717-20.

 

8 - Patologia: Uma Abordagem por Estudos de Casos, Howard Reisner, 2015.

 

9 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

10 - Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, BennetEP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237.

 

11 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

12 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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