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Perfil do Esteroide Anabolizante Dianabol

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Dianabol

Marcelo Calazans

Elaborado em 12/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante dianabol. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Dianabol
Princípio ativo Metandrostenolona
Nome Químico 17a-metil-17b-hidroxi-1,4-androstadien-3-one
Derivado Testosterona
Anabólico/Androgênico 90-210/40-60
Ligação Receptor AR Fraca
Aromatiza Sim
Atividade Estrogênica Moderada
Atividade Progestênica Não significativa
Meia-vida (T1/2) versão oral Cerca de 3 a 5 horas
DHT Baixa conversão para dihidrometandrostenolona
Toxidade hepática Sim
Retenção de água Alta

Baseado na literatura de William Llewellyn's

 

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Histórico

 

Dianabol é o nome comercial do princípio ativo metandrostenolona, ele é sem sombra de dúvida o mais famoso esteroide anabolizante oral da história, sendo que pode ser encontrado também na forma injetável.

 

Seu princípio ativo metandrostenolona foi descrito pela primeira vez em 1955[1].

 

A indústria farmacêutica Ciba, com a ajuda do médico Norte Americano John Bosley Ziegler (1920-1983), lançaria o medicamento esteroide anabolizante androgênico Dianabol em 1958[2].

 

O Dianabol foi sintetizado a partir da tentativa de se fazer um esteroide anabolizante com menores efeitos androgênicos que a testosterona, mas mantendo as fortes características anabólicas.

 

Eles criaram então o que podemos chamar de "o mais famoso esteroide anabolizante oral da história".

 

A Ciba lançaria então o Dianabol no mercado Norte Americano como medicamento com a supervisão da FDA (Food and Drug Administration) em 1958, com a resolução de "provavelmente eficaz" para o tratamento de pacientes debilitados, como coadjuvante para tratamentos de osteoporose pós menopausa e nanismo causado por deficiência da glândula pituitária[3].

 

O Dianabol então seria prescrito para esses tratamentos até a década de 1970, época na qual a FDA começaria a pressionar a farmacêutica Ciba por mais informações que pudessem explicar melhor o seu uso clínico[3].

 

No início então da década de 1980, a FDA mudaria seu parecer anterior de "provavelmente eficaz", voltando atrás na sua posição anterior que favorecia a comercialização do Dianabol[3].

 

Então em 1983, a Ciba retiraria voluntariamente o Dianabol do mercado Norte Americano, e em 1985, a FDA proibiu a comercialização de todas as formas genéricas de metandrostenolona[3].

 

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Características farmacológicas

 

O Dianabol tem como princípio ativo a metandrostenolona, e ela possui o nome químico 17a-metil-17b-hidroxi-1,4-androstadien-3-one, e é um derivado sintético da testosterona.

 

O Dianabol é uma forma modificada de testosterona que teve a adição de uma ligação dupla entre os carbonos 1 e 2, e foi exatamente essa modificação na estrutura básica da testosterona, que possibilitou a formação de uma molécula com menor potencial androgênico do que a testosterona[3].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

Já no caso do Dianabol, essa relação anabolismo/androgenidade ficaria entre 90-210/40-60[3]. Podemos com isso observar que a mudança química estrutural feita na testosterona originou uma outra substância com maior potencial anabólico e menor potencial androgênico.

 

O Dianabol tem uma afinidade fraca de ligação com o receptor androgênico[3], mas mesmo assim, estudos adicionais confirmam que seu modo de ação principal ainda envolve a interação dele com o receptor androgênico[4].

 

Como inicialmente o Dianabol foi desenvolvido para uso oral, a metandrostenolona passou por um processo para proteger a substância pela sua passagem no trato gastrointestinal, ela então sofreu um processo que a tornou um C-17-alfa alquilado (17aa), desta forma, ela sofreu a adição de um grupo metila no carbono 17-alfa, cuja função é proteger o hormônio na passagem pelo trato gastrointestinal, uma vez que a droga inicialmente foi desenvolvida para uso oral[3].

 

Isso originou um esteroide anabolizante para uso oral com uma meia-vida (T1/2) de cerca de 3 a 5 horas[3].

 

É interessante se comentar como curiosidade, que o Dianabol (metandrostenolona) é exatamente igual à boldenona, exceto pela diferença que o Dianabol passou por processo que o tornou um C-17-alfa alquilado (17aa)[3].

 

O Dianabol sofre a ação da enzima aromatase[5], assim como acontece com a testosterona e com outros esteroides anabolizantes, o que significa que ele pode aromatizar se convertendo assim em estrogênio, o que o coloca como moderadamente estrogênico[3].

 

Em comparação com o que acontece com a testosterona na sua interação com a enzima 5-alfa-redutase originando o DHT, o Dianabol tem uma baixa capacidade de interação com a enzima 5-alfa-redutase[6], mas mesmo assim, isso faz com que ele acabe originando pequenas doses de dihidrometandrostenolona[3], em um processo similar a obtenção do DHT no caso da testosterona.

 

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Efeitos colaterais

 

Como acontece com todo fármaco C-17-alfa alquilado (17aa), o Dianabol possui uma sobrecarga hepática.

 

Na dosagem de 15 mg por dia, a maioria das pessoas já começam a manifestar perturbações hepáticas, que foram clinicamente demonstradas com testes de excreção de bromossulfaleína (BSP)[7].

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos do Dianabol são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[9].

 

Nos homens é comum que se acentue a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando o que já colocamos acima, que a interação do Dianabol (metandrostenolona) com a enzima 5-alfa-redutase é baixa[6], mesmo assim, isso faz com que ele acabe originando pequenas doses de dihidrometandrostenolona, e ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT ou alguma forma dihidro mais potente, que no caso aqui seria a dihidrometandrostenolona, que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[3].

 

Por possuir interação com a enzima aromatase, isso faz do Dianabol uma substância com potencial estrogênico, e mesmo que consideremos o Dianabol como moderadamente estrogênico apenas, ele pode causar colaterais que incluem ginecomastia, retenção de água e maior tendência ao acúmulo de gordura corporal[3].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[3].

 

Estudos clínicos com 15 mg por dia de Dianabol, reduziram a testosterona natural em cerca de 69%[8].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[10,11], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

O medicamento Dianabol quando era comercializado para tratamento clínico, era sugerido pelo fabricante o uso de uma dosagem de 5 mg por dia, não ultrapassando um período maior do que 6 semanas de tratamento[3].

 

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Referências:

 

1 - Vischer E, Meystre C, Wettstein A. Helv Chim Acta 38 (1955):1502.

 

2 - John D. Fair, "Isometrics or Steroids? Exploring New Frontiers Of Strength in the Early 1960s , Journal of Sport History - 1993.

 

3 - William Llewellyn's, Anabolics, E-Book Edition 2011.

 

4 - Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005.

 

5 - Kruskemper, H L, Anabolic Steroids, Academic Press, New York, 1968.

 

6 - Relative imporance of 5alpha reduction for the androgenic and LH-inhibitingactivities of delta-4-3-ketosteroids. Steroids 29 (1997):331-48.

 

7 - Anabolic steroids in clinical medicine. Liddle GW, Burke jr. H A HelveticaMedica Acta, 5/6 1960:504-13.

 

8 - Effect of anabolic steroid (metandienon) on plasma LH-FSH, and testosteroneand on the response to intravenous administration of LRH. Holma P, Adlercreutz. Acta Endocrinol (Copenh) 1976 Deca;83(4):856-64.

 

9 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

10 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

11 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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