barra dúvida um
barra dúvida dois
site dúvida
logo musculação
casal fitness
lupa

Enciclopédia do Fisiculturismo

© Copyright

mail barra
Botão Menu

LinkedIn
botão calculadoras
título calculadoras
fecha calc
calculadora bf calculadora tmb calculadora imc

fecha visi

Usuários On-Line

Veja o que estão acessando

 

• não estão excluídos desta relação os acessos feitos por robôs (bots)

• contabilizados os acessos totais nos últimos 30 minutos

13
Veja detalhes

 

Perfil do Esteroide Anabolizante Deposteron®

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Deposteron

Marcelo Calazans

Elaborado em 08/10/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante deposteron®. Matérias Musculação, São paulo, out. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Deposteron®
Princípio ativo Cipionato de Testosterona
Nomes Químicos - 4-androsten-3-one-17beta-ol
- 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Anabólico/Androgênico 100/100
Aromatiza Sim
Meia-vida (T1/2) Cerca de 8 dias
DHT Sim
Toxidade hepática Não
Retenção de água Sim

Baseado na literatura de William Llewellyn's

 

Seta para Cima

 

Histórico

 

Deposteron® é uma forma de testosterona para tratamento clínico que já foi amplamente comercializada aqui no Brasil, e o seu princípio ativo é o cipionato de testosterona.

 

O cipionato de testosterona começou a ser comercializado em 1950 nos EUA com o nome de Depo-testosterone pela empresa farmacêutica Upjohn[1].

 

O uso do cipionato de testosterona na medicina clínica tem sido mais comumente utilizado para terapias de reposição hormonal de testosterona em homens, embora fosse também aplicado em outras situações.

 

Durante a década de 1960, ele também teve sua utilização para o tratamento de osteoporose, para tratar a menorragia (sangramento menstrual) e para casos de lactação excessiva nas mulheres[1].

 

Em meados dos anos de 1970, quando a FDA começou a estreitar as indicações para tratamento clínico dos esteroides anabolizantes, o cipionato de testosterona também sofreu restrições, e a sua indicação para tratamento clínico ficou sendo apenas a reposição hormonal masculina para casos de baixa testosterona, indicação que permanece até os dias de hoje[1].

 

No Brasil atualmente o Deposteron® é indicado no seu uso clínico para reposição de testosterona em homens que apresentem hipogonadismo primário ou adquirido[2].

 

O enantato de testosterona e o cipionato de testosterona são dois preparados de testosterona muito semelhantes, e na comparação farmacocinética de ambos, vemos que dificilmente poderíamos afirmar que algum tem vantagens sobre o outro. A principal diferença está no fato de que o ácido cipionico utilizado para esterificar a testosterona em cipionato de testosterona, parece ser menos irritante para aplicação intramuscular do que o ácido enântico do enantato de testosterona, proporcionando maior conforto ao paciente[1].

 

Seta para Cima

 

Características farmacológicas

 

A testosterona possui os seguintes nomes químicos: 4-androsten-3-one-17beta-ol; 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one[1].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena, e no caso da testosterona, que é comumente utilizada como padrão de comparação da relação anabolismo/androgenidade nos outros esteroides anabolizantes, essa sua relação ficaria em 100/100.

 

Para que a testosterona pudesse ser utilizada na forma de injeção para aplicação intramuscular no Deposteron®, a testosterona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, que neste caso é o cipionato, os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[1].

 

No caso do Deposteron®, a testosterona foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido cipionico, originando assim o cipionato de testosterona.

 

Isso deixou o Deposteron® com uma meia-vida (T1/2) de aproximadamente 8 dias[1,3].

 

A testosterona naturalmente sofre a ação da enzima aromatase, o que significa que ela pode aromatizar se convertendo assim em estrogênio[1].

 

A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito similar, e no corpo do homem o processo bioquímico chamado aromatização, faz uma pequena alteração na testosterona originando assim o estrogênio, esse processo bioquímico de transformação da testosterona em estrogênio, é feito a partir da interação da testosterona com a enzima aromatase[1].

 

Essa atividade de aromatização ocorre em várias partes do corpo masculino, incluindo tecido adiposo (gordura)[4], fígado[5], nas gônadas (testículos)[6], SNC (sistema nervoso central)[7] e na musculatura esquelética[8], sendo que o mais importante sitio de aromatização apontado é o tecido adiposo.

 

A testosterona ainda interage com uma outra enzima importante, a enzima 5-alfa-redutase, e o resultado dessa interação é a conversão da testosterona em DHT (dihidrotestosterona)[9].

 

Quimicamente, podemos expressar essa conversão explicando que a enzima 5-alfa-redutase libera a ligação dupla c-4-5 da testosterona através da adição de dois átomos de hidrogênio na sua estrutura, daí se originou no nome dihidrotestosterona[1].

 

Seta para Cima

 

Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a testosterona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Um estudo foi realizado por 20 dias administrando doses diárias de testosterona, e nenhuma alteração nos marcadores da função hepática TGP, TGO e bilirrubinas foi verificada durante e após esse período[11].

 

Como é impossível dissociar os efeitos androgênicos e anabólicos dos esteroides anabolizantes, quando utilizamos então algum esteroide anabolizante, a parcela de ação andrógena no corpo é aumentada, isso pode causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo[1].

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris[1].

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[10].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, e levando em consideração as taxas de conversão da testosterona em DHT (dihidrotestosterona)[9], podemos dizer que ela tem um agravante no que diz respeito ao colateral da queda de cabelo.

 

A interação da testosterona com a enzima aromatase que já foi citada acima no tópico que fala das características farmacológicas da testosterona, causa uma ação estrogênica, que pode levar aos colaterais já conhecidos do estrogênio no corpo do homem, que incluem ginecomastia, retenção de água e maior tendência ao acúmulo de gordura corporal[1].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, incluindo a própria testosterona, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[1].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[12,13], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, incluindo a própria testosterona, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

Seta para Cima

 

Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

No caso dos tratamentos com o Deposteron®, o médico irá indicar uma posologia mais adequada, tendo em vista a análise que ele possa fazer dos exames laboratoriais, mas geralmente é sugerida para tratamento clínico, uma injeção de 200 mg a cada 2 semanas.

 

Seta para Cima

 

Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Bula do Deposteron - Registrado por EMS Sigma Pharma LTDA, Reg. MS: nº 1.3569.0600 acessada no site na ANVISA [link] em 08/10/2016.

 

3 - Bula do Depo-testosterone - Pharmacia & Upjohn Company LLC (a subsidiary of Pfizer Inc.) acessada em 08/10/2016 [link].

 

4 - Aromatization of androgens by muscle and adipose tissuein vivo. Longcope C, Pratt JH, Schneider SH, Fineberg SE. J Clin Endocrinol Metab 1978 Jan;46(1):146-52.

 

5 - The aromatization of androstenedione by human adiposeand liver tissue. J Steroid Biochem. 1980 Dec;13(12):142731.

 

6 - Aromatase expression in the human male. Brodie A, Inkster S, Yue W. Mol Cell Endocrinol 2001 Jun 10;178(1-2):23-8.

 

7 - A review of brain aromatase cytochrome P450. LephartED. Brain Res Brain Res Rev 1996 Jun;22(1):1-26.

 

8 - Aromatization by skeletal muscle. Matsumine H, Hirato K, Yanaihara T, Tamada T, Yoshida M. J Clin Endocrinol Metab 1986 Sep;63(3):717-20.

 

9 - Patologia: Uma Abordagem por Estudos de Casos, Howard Reisner, 2015.

 

10 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

11 - Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, BennetEP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237.

 

12 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

13 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

Seta para Cima

 



O Matérias Musculação não é um site de vendas

Conforme citado na lei nº 9.965, de 27 de abril de 2000, “A dispensação ou a venda de medicamentos do grupo terapêutico dos esteroides ou peptídeos anabolizantes para uso humano estarão restritas à apresentação e retenção, pela farmácia ou drogaria, da cópia carbonada de receita emitida por médico ou dentista devidamente registrados nos respectivos conselhos profissionais”.

 

Portanto, por definição legal e de nossa própria ética que visa sempre ajudar na manutenção da saúde, informamos que esse site não tem a intenção de vender nenhum tipo produto, pois não somos um site de venda e todas as nossas manifestações de informação não tem como interesse a monetização deste site. Mais sobre a nossa postura legal, pode ser lida na nossa declaração de legalidade.

 

química