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Perfil da Deca-Durabolin® (nandrolona)

 

  • Perfil da Deca-Durabolin

Marcelo Calazans

Elaborado em 15/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil da deca-durabolin® (nandrolona). Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nome comercial Deca-Durabolin®
Princípio ativo Decanoato de Nandrolona
Nomes Químicos - 19-norandrost-4-en-3-one-17beta-ol
- 17beta-hydroxy-estr-4-en-3-one
Derivado Testosterona
Anabólico/Androgênico 125/37
Ligação Receptor AR Forte*
Aromatiza Pouco
Atividade Estrogênica Moderada
Atividade Progestênica Sim
Meia-vida (T1/2) Cerca de 7 a 12 dias
DHT Baixa conversão para dihidronandrolona
Toxidade hepática Não
Retenção de água Alta

Baseado na literatura de William Llewellyn's

* sem referência específica

 

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Histórico

 

Conhecida mais popularmente no Brasil apenas como Deca, a Deca-Durabolin® tem como princípio ativo o decanoato de nandrolona.

 

O decanoato de nandrolona foi citado a primeira vez em 1960[1], e posteriormente, em 1962, foi lançado como medicamento para tratamento clínico.

 

A empresa que lançaria o medicamento no mercado seria a gigante farmacêutica Organon[3].

 

Antes do lançamento da Deca-Durabolin®, a Organon lançaria um outro medicamento a base de nandrolona com o nome comercial de Durabolin, isso por volta de 1957[2], que teria como princípio ativo o fenilpropionato de nandrolona.

 

Foi assim que originou o tão famoso nome "Deca", pois como o fenilpropionato de nandrolona era comercializado com o nome de Durabolin, a Organon a procura de um nome para o novo composto de decanoato de nandrolona, apenas inseriu o "Deca" na frente do já existente Durabolin, fazendo alusão ao éster o Decanoato, surgiu então o tão famoso nome Deca-Durabolin®, que seria muitas vezes comentado até os dias de hoje.

 

A Deca-Durabolin® se tornaria rapidamente o esteroide anabolizante mais amplamente distribuído no mundo.

 

Inicialmente nos EUA, a Deca-Durabolin® era receitada para uma infinidade de tratamentos clínicos, que incluíam quadros de pós-operatório, retenção de massa magra, casos de osteoporose, casos avançados de câncer de mama, perda de peso devido a convalescença ou a doenças, fragilidade e fraqueza geral em idosos, algumas formas de anemia e deficiência do crescimento em crianças[3].

 

Por volta de 1970, a FDA havia reduzido bastante as aplicações clínicas dos esteroides anabolizantes, e assim o uso da Deca-Durabolin® para algumas aplicações clínicas foi revisto, e ela passou a ser colocada como "provavelmente eficaz" para tratamento do câncer de mama avançado, casos de osteoporose pós menopausa e senil, deficiência de crescimento em crianças relacionada a disfunção na pituitária e alguns casos de anemia[3].

 

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Características farmacológicas

 

A nandrolona possui os seguintes nomes químicos: 19-norandrost-4-en-3-one-17beta-ol; 17beta-hydroxy-estr-4-en-3-one, e ela é um derivado da testosterona[3].

 

A nandrolona é estruturalmente muito similar à testosterona, e que sofreu uma adição de um átomo de carbono na posição de número 19, daí se originou o seu outro nome, a 19-nortestosterona[3].

 

Essa modificação originou uma droga mais anabólica e menos androgênica que a testosterona.

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

No caso da nandrolona, sua relação anabolismo/androgenidade ficaria em torno de 125/37[3], o que não impede que a nandrolona tenha uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Para poder ser utilizada na Deca-Durabolin®, a nandrolona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, que neste caso é o decanoato, os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[3].

 

No caso da nandrolona, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido decanóico, originando assim o decanoato de nandrolona.

 

Isso deixou o decanoato de nandrolona com uma meia-vida (T1/2) em torno de 7 a 12 dias[3,4].

 

A nandrolona tem um potencial de interação com a enzima aromatase, mas é considerado menor que a testosterona, e é apontado que essa interação e consequente conversão para estrogênio estaria na faixa de apenas 20% se comparada à testosterona[5].

 

Em comparação com o que acontece com a testosterona na sua interação com a enzima 5-alfa-redutase originando o DHT, a nandrolona também tem uma capacidade de interagir com a enzima 5-alfa-redutase, porém pequena, mas o suficiente para que ela acabe originando a dihidronandrolona em pequenas doses[6,7]. Isso ocorre em um processo similar a obtenção do DHT no caso da testosterona.

 

Uma outra característica da nandrolona que nem todos os anabolizantes possuem, é a sua ação progestênica[8].

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a nandrolona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos da nandrolona são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[9].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando o que já colocamos acima, que a interação da nandrolona com a enzima 5-alfa-redutase é baixa[6,7], mesmo assim, isso faz com que ela acabe originando pequenas doses de dihidronandrolona, e ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT ou alguma forma dihidro mais potente, que no caso aqui seria a dihidronandrolona, que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[3].

 

Apesar de pouca interação com a enzima aromatase, cerca de 20% se comparada à testosterona[5], como já citamos acima, isso faz da nandrolona uma substância com potencial estrogênico, e mesmo que consideremos a nandrolona como menos estrogênica que a testosterona, ela pode causar colaterais que incluem ginecomastia, retenção de água e maior tendência ao acúmulo de gordura corporal[3].

 

Um outro colateral inconveniente que a nandrolona pode trazer, está relacionado com o seu potencial progestênico[8].

 

Os colaterais progestênicos são muito parecidos com os colaterais que doses altas de estrogênio causam no corpo do homem, e podemos citar a retenção de água e a maior tendência ao acúmulo de gordura como exemplos[3].

 

Outro fator desagradável no aspecto progestênico, é a conhecida sinergia entre a progesterona e o estrogênio na estimulação do tecido mamário tendo como consequência uma ginecomastia, mas é citado que se retirado a influência da parcela estrogênica dessa sinergia, que pode ser conseguida com um antiestrogênico, que apenas isso as vezes é o suficiente para minimizar esse colateral progestênico relativo à ginecomastia[3].

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[3].

 

Uma pesquisa mostrou que em 6 semanas de estudo com decanoato de nandrolona utilizando-se de 100 mg por semana em homens saudáveis, mostrou uma diminuição de 57% dos níveis de testosterona, e uma outra amostra com doses de 300 mg por semana, teria elevado essa inibição para cerca de 70%[10].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[11,12], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

No caso da Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) vendida no Brasil para tratamento clínico, o recomendado para o tratamento da osteoporose, e uma dose de 50 mg a cada 3 semanas, já como adjuvante a tratamentos específicos e medidas dietéticas em condições patológicas caracterizadas por balanço negativo de nitrogênio, é sugerido uma dose de 25 a 50 mg a cada 2 semanas[13].

 

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Referências:

 

1 - De Visser, J. et al. Acta Endocrin. (Kbh.) 35 (1960).

 

2 - Overbeek G A, J. de Visser: Acta endocrin. (Kbh.) 24 (1957):209.

 

3 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

4 - J Clin Endocr Metab, 2005, 90, 2624-2630.

 

5 - Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and DorfmanR. Endocrinology 71 (1962).

 

6 - Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995.

 

7 - Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alphareduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-binding proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of "myotropic" and "androgenic" activities of 19- nortestosterone.Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982).

 

8 - Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity oftestosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5).

 

9 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

10 - The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68: 971, 1989.

 

11 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

12 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

13 - Bula da Deca-Durabolin® comercializada pela Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda. - MS 1.0171.0008 - visualizada em 15/09/2016.

 

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