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Perfil do Esteroide Anabolizante Boldenona

 

  • Perfil do Esteroide Anabolizante Boldenona

Marcelo Calazans

Elaborado em 22/09/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do esteroide anabolizante boldenona. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

Sumário

 

 

Quadro Resumo

 

Nomes comerciais - Parenabol
- Equipoise
Princípio ativo Undecilenato de Boldenona
Nomes Químicos - 1,4-androstadiene-3-one,17beta-ol
- 1-dehydrotestosterone
Derivado Testosterona
Anabólico/Androgênico 100/50
Ligação Receptor AR Forte*
Aromatiza Sim**
Meia-vida (T1/2) Cerca de 14 dias[1]
DHT Baixa conversão para dihidroboldenona
Toxidade hepática Não
Retenção de água Moderada[1]

Baseado na literatura de William Llewellyn's

1 - Dan Chaiet, Equipoise (Boldenone), Medically Reviewed by William Llewellyn, Jul 25, 2018.

* sem referência específica

** aromatiza cerca de 50% em comparação com a Testosterona

 

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Histórico

 

A Boldenona é um esteroide anabolizante que atualmente é apenas destinado para o tratamento clínico veterinário, mas ela teve sua utilização inicialmente para o tratamento clínico em humanos.

 

A empresa farmacêutica Ciba teria patenteado a Boldenona em 1949, e com o passar dos anos a empresa iria desenvolver vários testes com o composto, até que finalmente ela lançaria o medicamento para tratamento humano com nome comercial de Parenabol, que teve seu uso clínico em humanos na década de 1960 e início de 1970, mas que rapidamente seria descontinuado como medicamento para tratamento clínico[1].

 

Quando comercializada para uso humano com o nome comercial de Parenabol, a Boldenona era indicada para casos em que a preservação da massa magra era recomendada e para casos de osteoporose[1].

 

Apesar do Parenabol ter sido descontinuado rapidamente, o composto Boldenona não estaria perdido, pois então a Squibb, lançaria o produto para uso veterinário que deixaria definitivamente a Boldenona famosa, e que levava o nome comercial de Equipoise.

 

No mercado para uso veterinário, a Boldenona atualmente é aplicada a equinos, apesar de que em muitas regiões a medicação também é utilizada em outros animais.

 

Seta para Cima

 

Características farmacológicas

 

A Boldenona possui os seguintes nomes químicos: 1,4-androstadiene-3-one,17beta-ol; 1-dehydrotestosterone, e ela é um derivado da testosterona[1].

 

A diferença entre a Boldenona e a testosterona, é um menor potencial andrógeno da Boldenona se comparada à testosterona, e uma menor interação também com a enzima aromatase, o que faz a Boldenona ter um menor potencial estrogênico.

 

Isso foi conseguido devido a uma mudança estrutural na testosterona, na qual foi realizada uma ligação dupla entre os carbonos 1 e 2 da testosterona[1].

 

É interessante se comentar como curiosidade, que o Dianabol (metandrostenolona) é exatamente igual à Boldenona, exceto pela diferença que o Dianabol passou por processo que o tornou um C-17-alfa alquilado (17aa), mas mesmo assim, se formos comparar os efeitos do Dianabol com a Boldenona, veremos que eles têm resultados bem distintos, pois o processo que o Dianabol passa para se tornar um C-17-alfa alquilado (17aa), de algum modo altera o seu modo de ação[1].

 

Todos os esteroides anabolizantes possuem sua parcela andrógena e anabólica, inclusive a nossa própria testosterona natural, pois não há como dissociar a parte anabólica da parte andrógena.

 

No caso da testosterona, a relação anabolismo/androgenidade ficaria em 100/100, que é a base de comparação que temos e que usamos para mensurar e quantificar essa relação nos outros esteroides anabolizantes.

 

No caso da Boldenona, sua relação anabolismo/androgenidade ficaria em torno de 100/50[1], o que não impede que a Boldenona tenha uma forte ligação com o receptor androgênico.

 

Para poder ser utilizada na forma injetável, a Boldenona passou por um processo de esterificação.

 

Nesse processo a droga é associada à um éster, que neste caso é o undecilenato, os esteroides anabolizantes esterificados são menos frágeis, pois a esterificação garante que eles sejam absorvidos de maneira lenta a partir do local da aplicação[1].

 

No caso da Boldenona, ela foi ligada no seu grupo 17-beta por um ácido carboxílico, no caso o ácido undecilênico, originando assim o undecilenato de Boldenona.

 

Isso deixou o undecilenato de Boldenona com uma meia-vida (T1/2) em torno de 14 dias[2].

 

É comum vermos citações da meia-vida do undecilenato de Boldenona bem maior, mas percebam que em comparação com o decanoato, não há muita diferença. O undecilenato tem apenas um átomo de carbono a mais em comparação com o decanoato.

 

A Boldenona tem um potencial de interação com a enzima aromatase, mas é considerado menor que a testosterona. É apontado que essa interação e consequente conversão para estrogênio estaria na faixa de apenas 50% se comparada à testosterona[3].

 

Isso faz a Boldenona ter uma menor tendência aos efeitos colaterais estrogênicos se comparada à testosterona, que faz com que ela seja usada por muitos em rotinas de corte.

 

Em comparação com o que acontece com a testosterona na sua interação com a enzima 5-alfa-redutase originando o DHT, a Boldenona também tem uma capacidade de interagir com a enzima 5-alfa-redutase, porém pequena, mas o suficiente para que ela acabe originando a dihidroboldenona em pequenas doses[4]. Isso ocorre em um processo similar a obtenção do DHT no caso da testosterona.

 

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Efeitos colaterais

 

Por não ser um C-17-alfa alquilado (17aa), a Boldenona não carrega uma severa sobrecarga hepática.

 

Mesmo considerando que os efeitos androgênicos da Boldenona são menores em comparação com a testosterona, isso pode ainda causar efeitos colaterais androgênicos, como aumento da oleosidade da pele, acne e crescimento de pelos no corpo.

 

Nas mulheres os efeitos colaterais androgênicos incluem a virilização, que é descrita pela aparição das características masculinizantes, que incluem principalmente problemas vocais e hipertrofia de clitóris.

 

O efeito androgênico também é apontado como o causador de problemas comportamentais de irritabilidade em homens e mulheres[5].

 

Nos homens é comum que esteroides anabolizantes acentuem a queda de cabelo em pessoas mais propensas à calvície, pois mesmo considerando o que já colocamos acima, que a interação da Boldenona com a enzima 5-alfa-redutase é baixa[4], mesmo assim, isso faz com que ela acabe originando pequenas doses de dihidroboldenona, e ao contrário do que as pessoas pensam, não é apenas o DHT ou alguma forma dihidro mais potente, que no caso aqui seria a dihidroboldenona, que age influenciando na queda de cabelo, pois é apontado que a própria parcela andrógena do esteroide anabolizante tem também a sua capacidade de influenciar negativamente neste aspecto[1].

 

A Boldenona tem pouca interação com a enzima aromatase, cerca de 50% se comparada à testosterona[3], como já citamos acima, e isso faz dela uma substância com menor potencial estrogênico se comparada à testosterona, mas não totalmente isenta de alguns colaterais estrogênicos, que incluem ginecomastia, retenção de água e maior tendência ao acúmulo de gordura corporal[1].

 

Mas por ter um menor índice de conversão em estrogênio, a Boldenona é utilizada por muitos em rotinas de corte com relativo sucesso.

 

Todos os esteroides anabolizantes quando usados em doses para construção muscular, podem suprimir o eixo HPTA e a produção natural de testosterona[1].

 

Essa inibição do eixo HPTA e diminuição na produção natural de testosterona em um homem, é o que faz o homem pensar no pós-ciclo em uma TPC (terapia pós-ciclo), que tem em uma de suas funções a tentativa de recuperação do eixo HPTA no homem com o retorno da produção natural de testosterona, mas que nem sempre tem um sucesso de 100%.

 

Esse mesmo efeito causado de supressão do eixo HPTA nos homens, que inicia com o bloqueio na liberação de GnRH pelo hipotálamo, pode ser a causa dos frequentes problemas de amenorreia (parada do ciclo menstrual) causado nas mulheres, que pode também resultar na quebra da regulação do ciclo hormonal feminino.

 

Mesmo considerando que nos dias atuais alguns especialistas e estudos já apontem que a TRT (reposição de testosterona em homens) não seja mais a causa provável de problemas de câncer de próstata[6,7], todo cuidado é pouco, e antes de iniciar o uso de qualquer esteroide anabolizante, a pessoa deve ter certeza de não estar no momento com nenhum problema de próstata, por menor que ele possa ser.

 

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Posologia (dosagens)

 

Em farmacologia, a posologia é a responsável por apontar a dosagem para uso clínico de qualquer medicamento ou fármaco, que obviamente difere da dosagem utilizada dos esteroides anabolizantes que as pessoas utilizam para obtenção de crescimento muscular, pois nestes casos, as dosagens são muito superiores.

 

Como a Boldenona hoje é utilizada apenas no tratamento veterinário, a posologia de uso clínico que consta do produto, não faz menção às dosagens da substância para utilização clínica em humanos.

 

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Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Dan Chaiet, Equipoise (Boldenone), Medically Reviewed by William Llewellyn, Jul 25, 2018. [link] acessado em 19/03/2019.

 

3 - Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M, and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.

 

4 - Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Schanzer, Donike. Bol Mass Spec. 21 (1992):3-16.

 

5 - Corrigan B. Anabolic steroids and the mind. Med J Aust 1996.

 

6 - Fenely, M.R., Carruthers, M. - Is testosterone treatment good for the prostate? Study of safety during long-term treatment. J Sex Med. 2012;9:2138 [link] acessado em 08/09/2016.

 

7 - Jacques Baillargeon, Yong-Fang Kuo, Xiao Fang , Vahakn B. Shahinian - Long-term Exposure to Testosterone Therapy and the Risk of High Grade Prostate Cancer, American Urological Association 2015 [link] acessado em 08/09/2016.

 

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