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Ostarine na musculação e tratamento clínico

 

  • Ostarine

Marcelo Calazans

Elaborado em 19/01/2018

 

RUSSI, MC. Ostarine na musculação e tratamento clínico. Matérias Musculação, São paulo, jan. 2018.

 

Ostarine é um SARM, também conhecido como modulador seletivo do receptor de andrógeno[1].

 

Podemos definir o Ostarine como um SARM não-esteroidal aril-propionamida, assim como seu parente próximo, a andarine[2].

 

Já havíamos aqui em uma outra matéria falado sobre SARM, que é uma promissora classe de substâncias para tratamento clínico.

 

Algumas pessoas também já apontam os SARMs como possíveis substitutos dos esteroides anabolizantes no mundo do fisiculturismo.

 

Para entendermos melhor esse assunto, precisamos de uma breve descrição sobre o receptor de andrógeno (AR), que é o alvo de ação do Ostarine.

 

Naturalmente no corpo do homem, a nossa testosterona endógena natural, tem como alvo o receptor de andrógeno que está presente no nosso corpo[3].

 

O mesmo acontece com os conhecidos esteroides anabolizantes utilizados no mundo do fisiculturismo[4], nos quais podemos destacar a Deca-Durabolin® (nandrolona), que possui forte interação com o receptor de andrógeno[5]. O Dianabol (metandrostenolona), apesar de ter uma interação mais fraca com o receptor de andrógeno se comparado com a Deca-Durabolin®[7], estudos apontam que o seu meio de ação principal envolve a sua ligação com o receptor de andrógeno[6].

 

Podemos destacar importantes funções da ação agonista no receptor de andrógeno, como por exemplo atuando a estimular a libido e o desejo sexual, agir nos tecidos da próstata, auxiliar o crescimento e manutenção do tecido ósseo, incrementar a força e massa muscular, estimular a eritropiosis atuando no crescimento e manutenção das células vermelhas do sangue[8].

 

A testosterona pode ainda afetar o metabolismo das gorduras, proteínas e carboidratos, bem como os comportamentos psicosexuais e cognitivos[2].

 

Agora que já entendemos a importância da ação no receptor de andrógeno (AR) para garantir a boa saúde masculina, vamos entender o que são os esteroides.

 

Os esteroides se constituem em uma classe de substâncias derivadas do colesterol[9], como mostra a figura abaixo:

 

colesterol testosterona

 

Podemos ver que a testosterona faz parte dos esteroides, e ela é classificada como esteroide anabólico androgênico (EAA)[9], e como já dito acima, seu modo de ação se relaciona com a ação no receptor de andrógeno (AR)[3].

 

Portanto, podemos dizer que ambos, esteroides anabolizantes e o SARM Ostarine baseiam seu mecanismo de ação agindo no receptor de andrógeno.

 

A diferença é que o Ostarine (SARM) age nos receptores de andrógeno de forma seletiva, e um bom exemplo disso é a ação agonista no receptor de andrógeno do tecido muscular sem afetar e ativar o receptor de andrógeno da próstata com a mesma intensidade, o que poderia prover melhorias no quesito muscular, sem causar os inconvenientes colaterais dos esteroides anabolizantes no que tange aos problemas masculinos relacionados com a hipertrofia de próstata[10].

 

Isso despertou interesse da ciência médica, pois é possível aplicar sem os colaterais dos esteroides anabolizantes, o uso de Ostarine (SARM) para tratamento de diversos problemas médicos, isentando assim o paciente dos colaterais dos esteroides anabolizantes.

 

Poderíamos citar como foco do tratamento clínico dos SARMs (Ostarine), as limitações funcionais associadas ao envelhecimento e às doenças crônicas, fragilidade, estados de extremo enfraquecimento (caquexia) causados pelo câncer ou outras enfermidades e também a osteoporose[1,2].

 

A ideia de desenvolver SARMs não é nova, pois já na década de 1940 experimentos foram feitos com base na modificação da molécula de testosterona. Mas atualmente vivemos a nova era dos SARMs originada pelo trabalho independente da Ligand Pharmaceuticals, que iniciou a tentativa de desenvolver SARMs não-esteroidais.[2,11,12].

 

Ostarine é um SARM não-esteroidal, ou seja, ele não é derivado de nenhum esteroide[1,2]. Portanto, gostaríamos de usar isso para corrigir um erro clássico da atualidade, que é o fato das pessoas se referirem ao Ostarine como esteroide.

 

Mas mesmo não sendo um esteroide anabolizante, o Ostarine é classificado como “outros agentes anabolizantes”, o que faz ele ser apontado como doping nas modalidades esportivas e estar proibido de acordo com os regulamentos da Word Anti-Doping Agency's (WADA's) desde 2008[13,14].

 

Deixamos aqui o alerta para você atleta de competição sobre esse assunto do doping, pois é muito comum hoje em dia encontrar “suplementos” vendidos com o composto Ostarine em sua formulação.

 

Sobre a eficácia do Ostarine, podemos dizer que em 2008 ele estava em ensaio clínico Fase II (b) para tratamento de pacientes com extremo enfraquecimento (caquexia) causado pelo câncer[15].

 

Com base nos estudos que avaliamos, ainda parece prematuro afirmar que o Ostarine vai revolucionar os tipos de tratamentos citados acima, bem como achamos também prematuro achar que o Ostarine teria efetividade no ganho de massa muscular similar aos tradicionais esteroides anabolizantes utilizados no mundo do fisiculturismo, mas temos visto alguns relatos positivos com o uso de Ostarine no ganho de massa muscular em fórum de discussão fora do Brasil.

 

Sem dúvida esse é um assunto de muito interesse, e que deve futuramente render novas descobertas e pesquisas inovadoras.

 

Referências:

 

1 - Nonsteroidal selective androgen receptor modulator Ostarine in cancer cachexia., Zilbermint MF, Dobs AS., Future Oncol. 2009 Oct;5(8):1211-20. doi: 10.2217/fon.09.106.

 

2 - Bhasin, Shalender, and Ravi Jasuja. “Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) as Function Promoting Therapies.” Current opinion in clinical nutrition and metabolic care 12.3 (2009).

 

3 - Miller, Chris P. et al. "Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140." ACS Medicinal Chemistry Letters 2.2 (2011).

 

4 - Kicman, A T. "Pharmacology of Anabolic Steroids." British Journal of Pharmacology 154.3 (2008): 502–521. PMC. Web. 25 Aug. 2017.

 

5 - Russi, MC. Perfil da deca-durabolin® (nandrolona). Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

6 - Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005.

 

7 - Russi, MC. Perfil do esteroide anabolizante dianabol. Matérias Musculação, São paulo, set. 2016.

 

8 - Andre´s Negro-Vilar; Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs): A Novel Approach to Androgen Therapy for the New Millennium, The Journal of Clinical Endocrinology e Metabolism, Volume 84, Issue 10, 1 October 1999.

 

9 - Russi, MC. A testosterona e os demais esteroides anabolizantes. Matérias Musculação, São paulo, ago. 2016.

 

10 - Russi, MC. O uso de SARMs e o futuro do fisiculturismo. Matérias Musculação, São paulo, ago. 2017.

 

11 - Edwards JP, West SJ, Pooley CL, Marschke KB, Farmer LJ, Jones TK. New nonsteroidal androgen receptor modulators based on 4-(trifluoromethyl)-2(1H)-pyrrolidino[3,2-g] quinolinone. Bioorganic e medicinal chemistry letters. 1998.

 

12 - Negro-Vilar A. Selective androgen receptor modulators (SARMs): a novel approach to androgen therapy for the new millennium. J Clin Endocrinol Metab. 1999.

 

13 - Geyer, Hans, Wilhelm Schänzer, and Mario Thevis. “Anabolic Agents: Recent Strategies for Their Detection and Protection from Inadvertent Doping.” British Journal of Sports Medicine 48.10 (2014).

 

14 - Detection of SARMs in doping control analysis., Thevis M, Schänzer W., Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 27.

 

15 - Narayanan, Ramesh et al. “Selective Androgen Receptor Modulators in Preclinical and Clinical Development .” Nuclear Receptor Signaling 6 (2008).

 



 

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