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Perfil do Inibidor de aromatase Letrozol

 

  • Perfil do Inibidor de aromatase Letrozol

Marcelo Calazans

Elaborado em 03/01/2017

 

RUSSI, MC. Perfil do inibidor de aromatase letrozol. Matérias Musculação, São paulo, jan. 2017.

 

Histórico

 

O Letrozol faz parte de um grupo de três conhecidos medicamentos inibidores de aromatase no mundo do culturismo, e fazem parte desse grupo também, o anastrozol e o exemestano.

 

O mais conhecido e talvez mais utilizado, seja provavelmente ainda o anastrozol.

 

Esses medicamentos são na realidade utilizados clinicamente para tratamento de câncer de mama, pois uma das formas exploradas pela ciência médica para tratar o câncer de mama feminino, é impedir a ação do estrogênio no tecido mamário.

 

Durante muito tempo isso foi feito apenas com o auxílio do tamoxifeno, que foi sintetizado em 1962[1], mas pesquisas posteriores acabaram por criar outra classe de substâncias, os inibidores de aromatase.

 

O modo de ação do tamoxifeno e dos inibidores de aromatase é diferente.

 

Apesar de ambos acabarem por diminuir a ação do estrogênio, eles executam isso de maneira diferente. O tamoxifeno bloqueia a ação do estrogênio a nível do receptor, e os inibidores de aromatase, agem impedindo que o estrogênio seja formado através do processo de aromatização.

 

A FDA nos EUA aprovaria a utilização do Letrozol em 1997, e ele passou a ser comercializado com o nome de Femara®, no Brasil e em muitos outros países ele também é comercializado.[1].

 

Características Farmacológicas

 

O Letrozol é um inibidor de aromatase de terceira geração[2].

 

Dos medicamentos desta classe, com função semelhante e categorizados como de terceira geração, temos ainda o anastrozol, vorozol e o exemestano[2].

 

A diferença entre eles, é que o Letrozol e o anastrozol diferem do exemestano por serem inibidores de aromatase não esteroidais[2].

 

A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito similar, e no corpo do homem um processo bioquímico chamado aromatização, faz uma pequena alteração na testosterona originando assim o estrogênio, esse processo bioquímico de transformação da testosterona em estrogênio, é feito a partir da interação da testosterona com uma enzima, a enzima aromatase[1].

 

A forma de ação desses medicamentos está ligada basicamente em impedir que a enzima aromatase possa cumprir sua função, e assim evitar que o estrogênio seja produzido durante o processo de aromatização.

 

O Letrozol e o anastrozol ligam-se de forma reversível à enzima aromatase, enquanto o exemestano por ser um componente classificado como esteroidal, sendo assim um análogo do substrato androgênico, se liga de forma competitiva, mas irreversível à enzima aromatase[3], mas ambos agem impedindo a ação da enzima aromatase[1].

 

Com relação aos colaterais do estrogênio quando aumentado no corpo do homem, são vários os colaterais que o estrogênio pode causar, entre eles o problema relativo a retenção de água e acúmulo de gordura, que são tratados como empecilhos em rotinas de corte, ou em rotinas em que se tem a maior intenção de redução da gordura corporal[1].

 

A ginecomastia também é uma preocupação frequente, e não é incomum vermos usuários de esteroides anabolizantes, se utilizando de inibidores de aromatase para tentar minimizar possíveis problemas relacionados a ginecomastia causada pela ação do estrogênio.

 

Outra coisa que relaciona o estrogênio com os colaterais dos ciclos de esteroides anabolizantes, é a inibição do eixo HPTA[4,5,6], que acarreta em uma diminuição da produção de testosterona natural nos usuários de esteroides anabolizantes, por esse motivo, algumas pessoas também acabam sugerindo que impedir a aromatase via ação medicamentosa com Letrozol, pode ser importante para minimizar possíveis problemas com a homeostase do eixo HPTA, o que poderia vir a facilitar a recuperação do eixo HPTA em uma TPC (terapia pós ciclo).

 

Portanto, é comum no mundo do culturismo o uso de inibidores de aromatase para impedir o processo de aromatização que alguns esteroides anabolizantes possuem, diminuindo assim as chances de colaterais relativos aos elevados níveis de estrogênio no corpo masculino.

 

Devemos lembrar que todo processo de automedicação não é recomendado, e que a necessidade ou não do uso de qualquer inibidor de aromatase dentro de qualquer rotina, deve ser monitorada e avaliada através de exames laboratoriais, e de preferência acompanhada por um profissional habilitado para isso.

 

Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Everardo D Saad, Sylvio Bromberg, Artur Katz, Sergio D Simon, Inibidores da aromatase no câncer de mama: da doença metastática ao tratamento adjuvante - Revista Brasileira de Cancerologia, 2002.

 

3 - Miller WR, Aromatase inhibitors: mechanism of action and role in the treatment of breast cancer, 2003 Aug.

 

4 - Inhibition of luteinizing hormone secretion by testosterone in men requires aromatization for its pituitary but not its hypothalamic effects: evidence from the tandem study of normal and gonadotropin-releasing hormone-deficient men. Pitteloud N, Dwyer AA, DeCruz S, Lee H, Boepple PA, Crowley WF Jr, Hayes FJ. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Mar;93(3):784-91. Epub 2007 Dec 11.

 

5 - Finkelstein JS, O'Dea LStL, Whitcomb RW, Crowley WF. Sex steroid control of gonadotropin secretion in the human male. II. Effects of estradiol administration in normal and gonadotropin-deficient men., 1991.

 

6 - Hayes FJ, Seminara SB, Decruz S, Boepple PA, Crowley WF Jr. - Aromatase inhibition in the human male reveals a hypothalamic site of estrogen feedback., 2000.

 



 

química