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Farmacocinética dos Esteroides Anabolizantes

 

  • Farmacocinética dos Esteroides Anabolizantes

Marcelo Calazans

Elaborado em 17/08/2016

 

RUSSI, MC. Farmacocinética dos esteroides anabolizantes. Matérias Musculação, São paulo, ago. 2016.

 

A farmacologia é dividida de forma didática para um melhor compreendimento em áreas, e uma dessas áreas é a farmacocinética.

 

A farmacocinética pode ser definida como a interpretação formal das alterações de tempo na concentração de um fármaco[8].

 

Nós vamos aqui nessa matéria, tratar de forma mais direta da farmacocinética dos esteroides anabolizantes, pois ter o conhecimento de tais informações, acaba eliminando equívocos.

 

Um equívoco comumente citado por frequentadores de fóruns de discussão, e que não expressa tecnicamente a realidade, é o que dizem sobre “esteroides anabolizantes com meia-vida longa demorarem para começar a agir".

 

Para entender a farmacocinética dos esteroides anabolizantes, temos que entender o básico sobre a farmacocinética dos fármacos e medicamentos em geral, pois como já falamos muito aqui, os esteroides anabolizantes são medicamentos iguais a qualquer outro.

 

Todos os esteroides anabolizantes foram pesquisados, desenvolvidos, lançados inicialmente no mercado e comercializados por empresas farmacêuticas que os criaram como medicamentos para o tratamento de doenças. Mais detalhes sobre isso podem ser encontrados em uma outra postagem nossa aqui do site abaixo:

 

Todo Anabolizante é um Medicamento

 

Todo Anabolizante é um Medicamento

 

Vamos iniciar nosso entendimento aqui, por um conceito muito importante, que é a meia-vida (T1/2) de um fármaco.

 

Meia-vida é o tempo que a concentração plasmática de fármaco no corpo demora para atingir 50% da dose inicial ingerida[1].

 

Se considerarmos como exemplo um fármaco com meia-vida de 1 hora, podemos dizer que passadas 4 horas da ingestão inicial, nós teríamos 6,25% da dose ingerida inicialmente. E assim por diante até que toda a substância seja expelida do organismo[9].

 

Outro conceito importante é o conceito de biodisponibilidade.

 

A biodisponibilidade é um dos fatores que definem a velocidade de absorção de um fármaco[3].

 

Colocando de uma forma mais fácil de entender, quando um fármaco é administrado por via intravenosa, por exemplo, podemos dizer que a biodisponibilidade dele é de 100%, pois a carga toda aplicada caiu diretamente na corrente sanguínea, agora se a administração é oral ou intramuscular, essa biodisponibilidade pode ser diminuída, pois a absorção do fármaco vai depender de outros fatores.

 

Entender os conceitos acima de biodisponibilidade e meia-vida, será importante para compreender o que virá a seguir.

 

Vamos falar agora de outro conceito importante, que é o Cmax.

 

O Cmax é definido como o pico máximo de concentração de um fármaco. Podemos dizer com isso, que todo fármaco após a sua administração inicial, leva um determinado tempo (Tmax) para atingir seu pico máximo de concentração (Cmax)[2], como mostra a figura 1 abaixo:

 

comparativo grafico tmax cmax

Figura 1

 

No exemplo da figura 1, o fármaco administrado demorou 2 horas no gráfico (Tmax) para atingir seu pico máximo de concentração (Cmax).

 

O gráfico acima faz menção à uma única dose administrada, pois observe que logo após passadas 2 horas, a concentração do fármaco no corpo tende a cair, e se novas doses não forem administradas, em algum momento futuro o fármaco vai ser totalmente expelido do corpo.

 

Vamos pegar então tudo isso que nós lemos aqui até agora, e nos concentrar nos esteroides anabolizantes. Vamos usar como exemplo para ilustrar a Deca (decanoato de nandrolona), lembrando que a meia-vida (T1/2) da Deca é de cerca de 7 a 12 dias[4,5].

 

Vamos observar a imagem abaixo:

 

nandrolona tmax cmax

Figura 2 - Referência da Figura [6]

 

Na figura 2, temos a representação da administração de uma única dose de 50mg de decanoato de nandrolona (Deca) via aplicação intramuscular.

 

Mesmo considerando uma meia-vida relativamente longa (7 a 12 dias) para o decanoato de nandrolona[4,5], o Tmax no exemplo da figura 2, ocorreu cerca de 30 horas após a administração da dose intramuscular de 50mg[6].

 

Por que as pessoas em fóruns de discussão sobre o assunto, dizem então que o “decanoato de nandrolona (Deca) demora para começar a agir por ter meia-vida longa?”.

 

As pessoas falam isso, por desconhecerem conceitos farmacocinéticos básicos, e é comum em fóruns, algumas pessoas apenas recitarem receitas decoradas.

 

Mas vamos dar continuidade aqui para mostrar como se originou essa ideia, e para isso, precisamos prestar atenção em mais um conceito apenas, que é a concentração em estado de equilíbrio, que é batizada como Css[7].

 

Existe um jargão popular usado no meio da musculação e culturismo a respeito disso, que é o "empilhar", que nada mais é do que o mesmo conceito colocado em farmacocinética e batizado de Css que explicamos acima.

 

As pessoas que dizem que "ciclos com decanoato de nandrolona (Deca) não podem ser curtos e devem obrigatoriamente ser longos", pois ela demora para "empilhar", não estão totalmente errados.

 

Pois, apesar de uma única dose de 50mg de decanoato de nandrolona (Deca), atingir seu pico máximo de concentração (Cmax) em cerca de 30 horas[6], ela vai demorar para ating ir a Css (empilhar), que é a concentração em estado de equilíbrio.

 

Como podemos ver na figura 1, ao administrarmos uma dose de um fármaco, a sua concentração no corpo sobe até atingir o Cmax, e logo após ela vai decaindo até ser totalmente eliminada do corpo.

 

Para o melhor aproveitamento de um fármaco ou ciclo de esteroides anabolizantes, é interessante que sua dosagem no corpo seja a mais estável possível, ou seja, esteja em equilíbrio.

 

Esse equilíbrio é conseguido com a Css, que se estabelece quando a taxa de eliminação do fármaco é igual a taxa de administração[10], e para que isso aconteça, doses frequentes e constantes do fármaco devem ser administradas.

 

Agora, quanto tempo demora para atingir a Css?

 

Para responder essa pergunta, entra em cena novamente a importância da meia-vida (T/12), que havíamos falado acima, lembrando que colocamos a meia-vida do decanoato de nandrolona (Deca) em cerca de 7 a 12 dias[4,5].

 

Um fármaco atinge a Css (concentração em estado de equilíbrio), após a rotina de uso da substância ter atingido a ordem de 5 vezes a meia-vida do fármaco[7].

 

Se considerarmos aqui apenas para cálculo de forma aproximada, a meia-vida do decanoato de nandrolona (Deca) em torno de 7 dias, multiplicando pela ordem de 5, poderíamos dizer que o decanoato de nandrolona demora cerca de 35 dias (7 x 5) para atingir a Css, ou seja, "empilhar", que em farmacocinética chamamos de concentração em estado de equilíbrio.

 

São esses os conceitos que devemos ter em mente para se ter uma noção básica da ação farmacológica dos esteroides anabolizantes.

 

Referências:

 

1 - Hardman, J. G.; Limbird, L. E.; Gilman, A. G. Em ref. 29, cap. 1.

 

2 - Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos - 9.Ed, Loyd V. Allen Jr., Nicholas G. Popovich, Howard C. Ansel, 2013.

 

3 - Temas de anestesiologia, José Reinaldo Cerqueira Braz, 2000.

 

4 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

5 - Charles F. Minto, Christopher Howe, Susan Wishart, Ann J. Conway and David J. Handelsman; Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nandrolone Esters in Oil Vehicle: Effects of Ester, Injection Site and Injection Volume, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics April 1, 1997, 281 (1) 93-102. [link] acessado em 11/03/2019.

 

6 - Wilma M. Bagchus, Jean M. W. Smeets, Herman A. M. Verheul, Suzanne M. De Jager-Van Der Veen, Andreas Port, T. B. Paul Geurts; Pharmacokinetic Evaluation of Three Different Intramuscular Doses of Nandrolone Decanoate: Analysis of Serum and Urine Samples in Healthy Men, The Journal of Clinical Endocrinology e Metabolism, Volume 90, Issue 5, 1 May 2005, Pages 2624–2630. [link] acessado em 12/03/2019.

 

7 - Farmacologia Integrada, Roberto De Lucia, 2008.

 

8 - Rang e Dale Farmacologia, Rang Rang, James M. Ritter, Rod J. Flower, Graeme Henderson, 2015.

 

9 - Susa ST, Preuss CV. Drug Metabolism. [Updated 2018 Nov 23]. [link] acessado em 11/03/2019.

 

10 - Pharmacokinetic Parameters, Edward Flynn, in xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, 2007.

 



 

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