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Perfil do Inativador de Aromatase Exemestano

 

  • Perfil Exemestano

Marcelo Calazans

Elaborado em 05/12/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do inativador de aromatase exemestano. Matérias Musculação, São paulo, dez. 2016.

 

Histórico

 

Uma das formas exploradas pela ciência médica para tratar o câncer de mama feminino, é impedir a ação do estrogênio no tecido mamário.

 

Durante muito tempo isso foi feito apenas com o auxílio do tamoxifeno, que foi sintetizado em 1962[1], mas pesquisas posteriores acabaram por criar outra classe de substâncias, os inibidores e inativadores de aromatase.

 

Dos inibidores de aromatase, talvez o mais conhecido seja o anastrozol, mas vamos aqui hoje tratar de um outro fármaco semelhante, que é o inativador de aromatase Exemestano.

 

O Exemestano foi desenvolvido pela Pharmacia & Upjohn e obteve a aprovação da FDA para comercialização do produto sob a marca Aromasin® em meados dos anos 2000[1].

 

Atualmente o Aromasin® é comercializado em vários países do mundo, podemos citar Argentina, Austrália, Brasil, Canadá, EUA, França, Grécia entre muitos outros.

 

Na dosagem que é usualmente recomendada de 25 mg de Aromasin®[2], ele demonstrou uma diminuição no estrogênio de cerca de 85% em média[1], que comenta-se ser superior ao anastrozol na comparação.

 

Características Farmacológicas

 

O Exemestano é um inativador de aromatase de terceira geração[2,3].

 

Ele difere dos outros inibidores de aromatase de terceira geração, como o anastrozol e o letrozol, que são considerados inibidores não esteroides, pois o Exemestano pertence à classe dos inativadores de aromatase esteroidais[2].

 

A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito similar, e no corpo do homem um processo bioquímico chamado aromatização, faz uma pequena alteração na testosterona originando assim o estrogênio, esse processo bioquímico de transformação da testosterona em estrogênio, é feito a partir da interação da testosterona com uma enzima, a enzima aromatase[1].

 

Existe uma diferença entre os inativadores de aromatase esteroidais, cujo o Exemestano faz parte, e os inibidores de aromatase anastrozol e letrozol.

 

O inativador de aromatase Exemestano é um análogo do substrato androgênico que se liga de forma competitiva, mas irreversível à enzima aromatase[4], o que faz com que muitos o chamem de "suicida".

 

Já o anastrozol e o letrozol, ligam-se de forma reversível à enzima aromatase[4], e fundamenta-se nisso um fato muito comentado no culturismo, que cita o efeito rebote do estrogênio no uso de anastrozol, que acontece ao interrompermos o seu uso, enquanto o Exemestano não é citado neste aspecto, e isso pelo fato dele se ligar de forma irreversível à enzima aromatase, que o deixaria livre do efeito rebote de estrogênio quando descontinuada a terapia.

 

Portanto, quando tratamos de fármacos esteroidais para impedir a aromatase como o Exemestano, ou o seu parceiro de segunda geração o formestano, o termo mais correto a se utilizar seria inativadores de aromatase, e não inibidores, e inibidores de aromatase, seria mais apropriado aos não esteroidais, como o anastrozol e o letrozol[2].

 

Com relação aos colaterais do estrogênio quando aumentado no corpo do homem, são vários os colaterais que o estrogênio pode causar, entre eles o problema relativo a retenção de água e acúmulo de gordura, que são tratados como empecilhos em rotinas de corte, ou em rotinas em que se tem a maior intenção de redução da gordura corporal[1].

 

A ginecomastia também é uma preocupação frequente, e não é incomum vermos usuários de esteroides anabolizantes, se utilizando de inibidores ou inativadores de aromatase para tentar minimizar possíveis problemas relacionados a ginecomastia causada pela ação do estrogênio.

 

Outra coisa que relaciona o estrogênio com os colaterais dos ciclos de esteroides anabolizantes, é a inibição do eixo HPTA[5,6,7], que acarreta em uma diminuição da produção de testosterona natural nos usuários de esteroides anabolizantes, por esse motivo, algumas pessoas também acabam sugerindo que impedir a aromatase via ação medicamentosa com Exemestano ou anastrozol, pode ser importante para minimizar possíveis problemas com a homeostase do eixo HPTA, o que poderia vir a facilitar a recuperação do eixo HPTA em uma TPC (terapia pós ciclo).

 

Portanto, é comum no mundo do culturismo o uso de inibidores ou inativadores de aromatase para impedir o processo de aromatização que alguns esteroides anabolizantes possuem, diminuindo assim as chances de colaterais relativos aos elevados níveis de estrogênio no corpo masculino.

 

Devemos lembrar que todo processo de automedicação não é recomendado, e que a necessidade ou não do uso de qualquer inibidor ou inativador de aromatase dentro de qualquer rotina, deve ser monitorada e avaliada através de exames laboratoriais, e de preferência acompanhada por um profissional habilitado para isso.

 

Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Everardo D Saad, Sylvio Bromberg, Artur Katz, Sergio D Simon, Inibidores da aromatase no câncer de mama: da doença metastática ao tratamento adjuvante - Revista Brasileira de Cancerologia, 2002.

 

3 - Manual de Farmacoterapia, Barbara G. Wells, Joseph T. DiPiro, Terry L. Schwinghammer, Cecily V. DiPiro, 2016.

 

4 - Miller WR, Aromatase inhibitors: mechanism of action and role in the treatment of breast cancer, 2003 Aug.

 

5 - Inhibition of luteinizing hormone secretion by testosterone in men requires aromatization for its pituitary but not its hypothalamic effects: evidence from the tandem study of normal and gonadotropin-releasing hormone-deficient men. Pitteloud N, Dwyer AA, DeCruz S, Lee H, Boepple PA, Crowley WF Jr, Hayes FJ. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Mar;93(3):784-91. Epub 2007 Dec 11.

 

6 - Finkelstein JS, O'Dea LStL, Whitcomb RW, Crowley WF. Sex steroid control of gonadotropin secretion in the human male. II. Effects of estradiol administration in normal and gonadotropin-deficient men., 1991.

 

7 - Hayes FJ, Seminara SB, Decruz S, Boepple PA, Crowley WF Jr. - Aromatase inhibition in the human male reveals a hypothalamic site of estrogen feedback., 2000.

 



 

química