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Gordura: Clembuterol e os Beta Agonistas

 

  • Beta Agonista

Marcelo Calazans

Elaborado em 24/04/2019

 

RUSSI, MC. Gordura: clembuterol e os beta agonistas. Matérias Musculação, São paulo, abr. 2019.

 

Introdução

O Clembuterol é uma substância muito comentada no mundo do fisiculturismo. Muitas pessoas de forma off-label, usam esse fármaco visando a diminuição da gordura corporal[1].

As doenças respiratórias são o alvo do Clembuterol quando utilizado para tratamento em animais e humanos. Sua ação agonista no receptor beta adrenérgico, faz com que ele seja uma opção interessante no tratamento da asma e da doença pulmonar obstrutiva crônica[2].

Em alguns países, o Clembuterol é utilizado para tratamento agudo de asmas em seres humanos, mas no EUA, seu uso é destinado apenas para tratamento veterinário[1].

Se comparado com outras substâncias beta2-agonistas, o Clembuterol tem uma farmacocinética única. Ele tem uma biodisponibilidade de cerca de 70% e uma meia-vida longa, em torno de 25 a 39 horas[3].

Talvez tenha sido isso, que o tornou tão famoso e procurado no mundo do fisiculturismo.

Naturalmente, existem duas substâncias que o nosso corpo produz que são agonistas do receptor beta adrenérgico, a adrenalina e a noradrenalina[4].

Ao longo dos anos, o homem também sintetizou algumas substâncias beta-agonistas para serem utilizadas como medicamentos na medicina. Entre elas, podemos citar: Clembuterol, salbutamol[4] e efedrina[5].

Como curiosidade, podemos dizer que a efedrina difere um pouco do Clembuterol e do salbutamol no seu meio de ação.

A efedrina exerce leve estimulação no SNC e possui ação beta-agonista direta e indireta. Ela pode agir diretamente no receptor beta adrenérgico, e no seu meio de ação indireta, ela age aumentando as concentrações de noradrenalina[6].

Outro fato curioso referente a isso, está relacionado com a cafeína.

A cafeína parece exercer influência na liberação das catecolaminas adrenalina e noradrenalina[7,8,9], com isso, podemos colocar em discussão que a cafeína de certa forma, poderia agir de modo semelhante à efedrina na sua ação beta-agonista indireta.

Ação beta-agonista

Popularmente, a lipólise é chamada de “queima de gordura”, mas dentro de um contexto mais técnico, a lipólise pode ser definida como a hidrólise do triacilglicerol[10].

O triacilglicerol nada mais é do que um depósito concentrado de energia. Nos seres humanos, as células adiposas que armazenam a nossa gordura corporal, formam o principal local de armazenamento do triacilglicerol[11].

Existe uma relação entre a hidrólise do triacilglicerol e a ação beta-agonista, e entender isso, nos fará entender também, a ação do Clembuterol e dos demais beta-agonistas na diminuição da gordura corporal.

A lipólise pode acontecer em condições normais não estimuladas, ou em condições estimuladas por hormônios.

A estimulação da lipólise por hormônios, ocorre naturalmente no nosso corpo em condições de jejum prolongado, ou quando a demanda energética é grande.

Na lipólise estimulada por hormônios, a influência hormonal no nosso corpo fica a cargo das catecolaminas (adrenalina e noradrenalina), que atuam nos receptores beta adrenérgicos[10].

Vale lembrar, o que dissemos na Introdução dessa matéria, onde citamos que o Clembuterol, o salbutamol e a efedrina, possuem ação agonista no receptor beta adrenérgico, o que faz com que eles estimulem a lipólise por meio semelhante ao das catecolaminas.

► Bioquimicamente, podemos descrever isso da seguinte forma:

O processo que desencadeia a lipólise, está relacionado com a ação em três tipos de receptores beta adrenérgicos, os receptores β1, β2, β3[12]. Mas para não exagerarmos na complexidade técnica, vamos tratar os receptores beta adrenérgicos de uma forma genérica.

Ao se ligar com os receptores beta adrenérgicos, os beta-agonistas, através da proteína estimuladora G, aumentam os níveis de AMPc, originando um processo em cascata que vai formar a substância lipase sensível ao hormônio (LSH)[10].

Anteriormente, havíamos dito que a lipólise (“queima de gordura”) é a hidrólise do triacilglicerol. Neste ponto, vai entrar a importância da lipase sensível ao hormônio (LSH).

A LSH (lipase sensível ao hormônio), é uma das responsáveis pela hidrólise do triacilglicerol[13,10], ajudando desta forma no processo de lipólise.

Claro, que bioquimicamente, o processo todo é bem mais complexo, mas ficaria um pouco tedioso se fossemos aqui nesta matéria, descrever o processo com todos os seus detalhes.

Essa é a explicação mais simples que encontramos, que descreve a forma de ação do Clembuterol e dos demais beta-agonistas na diminuição da gordura corporal.

Considerações finais

Como toda substância, o Clembuterol possui seus colaterais, e o uso indevido do Clembuterol pode causar problemas cardíacos[1].

Por isso que nós aqui do Matérias Musculação, contraindicamos o uso off-label do Clembuterol.

Outro ponto, está relacionado com a ilusão das pessoas na perda de peso.

Não se iluda em usar Clembuterol ou qualquer beta-agonista, sem que a alimentação esteja ajustada.

Para uma pessoa obesa, nenhuma forma de perda de gordura irá funcionar satisfatoriamente, sem que a alimentação esteja correta.

Existem excelentes nutricionistas, que podem ajudar na orientação e montagem de dietas.

Não existe uma via rápida e eficiente para a perda de gordura que funcione “como mágica”.

Referências:

1 - Daubert GP, Mabasa VH, Leung VW, Aaron C. Acute clenbuterol overdose resulting in supraventricular tachycardia and atrial fibrillation. J Med Toxicol. 2007;3(2):56–60. [link] acessado em 24/04/2019.

2 - Caroline Nascimento de Faria, Adriana de Oliveira Christoff, Evaluation of the action of clenbuterol in the promotion of Lipolysis. Cad. da Esc. de Saúde, Curitiba, V.17 N.2, 2017.

3 - Hoffman RJ, Hoffman RS, Freyberg CL, Poppenga RH, Nelson LS., Clenbuterol ingestion causing prolonged tachycardia, hypokalemia, and hypophosphatemia with confirmation by quantitative levels. J Toxicol Clin Toxicol. 2001;39(4):339-44. [link] acessado em 24/04/2019.

4 - Davis E, Loiacono R, Summers RJ. The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the beta-adrenergic system. Br J Pharmacol. 2008;154(3):584–597. [link] acessado em 24/04/2019.

5 - Barisione G, Baroffio M, Crimi E, Brusasco V. Beta-Adrenergic Agonists. Pharmaceuticals (Basel). 2010;3(4):1016–1044. Published 2010 Mar 30. [link] acessado em 24/04/2019.

6 - Science Direct, Ephedrine is a synthetic noncatecholamine agonist at alpha, ß1, and ß2 receptors with both direct and indirect actions. From: Pharmacology and Physiology for Anesthesia, 2013. [link] acessado em 24/04/2019.

7 - Echeverri D, Montes FR, Cabrera M, Galán A, Prieto A. Caffeine's Vascular Mechanisms of Action. Int J Vasc Med. 2010. [link] acessado em 24/04/2019.

8 - Yamada Y, Nakazato Y, Ohga A. The mode of action of caffeine on catecholamine release from perfused adrenal glands of cat. Br J Pharmacol. 1989;98(2):351–356. [link] acessado em 24/04/2019.

9 - Papadelis C, Kourtidou-Papadeli C, Vlachogiannis E, Skepastianos P, Bamidis P, Maglaveras N, Pappas K., Effects of mental workload and caffeine on catecholamines and blood pressure compared to performance variations., Brain Cogn. 2003 Feb;51(1):143-54. [link] acessado em 24/04/2019.

10 - Bolsoni-Lopes, Andressa, e Alonso-Vale, Maria Isabel C.. (2015). Lipolysis and lipases in white adipose tissue – An update. Archives of Endocrinology and Metabolism, 59(4), 335-342.

11 - Berg JM, Tymoczko JL, Stryer L. Biochemistry. 5th edition. New York: W H Freeman; 2002. Section 22.1, Triacylglycerols Are Highly Concentrated Energy Stores. [link] acessado em 24/04/2019.

12 - Jaworski K, Sarkadi-Nagy E, Duncan RE, Ahmadian M, Sul HS., Regulation of triglyceride metabolism. IV. Hormonal regulation of lipolysis in adipose tissue., Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Jul;293(1):G1-4. Epub 2007 Jan 11. [link] acessado em 24/04/2019.

13 - Fredrikson G, Tornqvist H, Belfrage P., Hormone-sensitive lipase and monoacylglycerol lipase are both required for complete degradation of adipocyte triacylglycerol., Biochim Biophys Acta. 1986 Apr 15;876(2):288-93. [link] acessado em 24/04/2019.



 

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