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Perfil do inibidor de aromatase Anastrozol

 

  • Perfil do Anastrozol

Marcelo Calazans

Elaborado em 28/11/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do inibidor de aromatase anastrozol. Matérias Musculação, São paulo, nov. 2016.

 

Histórico

 

Uma das formas exploradas pela ciência médica para tratar o câncer de mama feminino, é impedir a ação do estrogênio no tecido mamário.

 

Durante muito tempo, isso foi feito apenas com o auxílio do tamoxifeno, que foi sintetizado em 1962[1], mas pesquisas posteriores acabaram criando outra classe de substâncias, os inibidores de aromatase.

 

O desenvolvimento do Anastrozol como inibidor de aromatase, data de 1995. Ele foi desenvolvido pela Zeneca Pharmaceuticals nos EUA, e aprovado como auxiliar no tratamento do câncer de mama[1].

 

A ação do tamoxifeno, é diferente da ação do Anastrozol, pois o tamoxifeno é uma substância antiestrogênica, que impede que o estrogênio se ligue a seus receptores e possa agir, já o Anastrozol (inibidor de aromatase), impede que o corpo produza o estrogênio.

 

A aceitação do Anastrozol como droga de prescrição para tratar o câncer de mama, demorou, pois a aceitação do tamoxifeno, que era a droga padrão para o tratamento já há muitos anos, era forte.

 

Mas um estudo publicado em meados de 2002, apontando que o Anastrozol tinha prevalecido sobre o tamoxifeno em uma amostragem conduzida com cerca de 9 mil mulheres, acabou alavancando o uso do Anastrozol para o tratamento do câncer de mama[2,3], e foi nesta mesma época, que o uso do Anastrozol começou a ser aceito e mais difundido no mundo do culturismo.

 

Para tratamento clínico, doses diárias de 1 mg se mostraram positivas em suprimir a produção de estrogênio em mais de 80% nos pacientes tratados[1].

 

Características Farmacológicas

 

O Anastrozol é um inibidor de aromatase seletivo de terceira geração[4], ele pertence à classe dos inibidores de aromatase não-esteroidais.

 

No corpo do homem, ocorre um processo bioquímico chamado de aromatização. A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito parecida, e neste processo de aromatização, a enzima aromatase interage com a testosterona realizando uma pequena mudança na sua estrutura, originando assim o estrogênio[1].

 

O método de ação do Anastrozol, consiste em impedir que a enzima aromatase possa agir, o que vai acarretar em uma diminuição da produção de estrogênio no corpo[5].

 

No corpo do homem, são vários os colaterais que o estrogênio pode causar. Entre eles, podemos citar o problema relativo a retenção de água e acúmulo de gordura, que são tratados como empecilhos em rotinas de corte, ou em rotinas em que se tem a intenção de reduzir a gordura corporal[1].

 

A ginecomastia também é uma preocupação frequente. Não é incomum vermos usuários de esteroides anabolizantes, se utilizando de inibidores de aromatase para tentar minimizar possíveis problemas relacionados a ginecomastia causada pela ação do estrogênio.

 

Outra coisa que relaciona o estrogênio com os colaterais dos ciclos de esteroides anabolizantes, é a inibição do eixo HPTA[6,7,8], que causa uma diminuição da produção de testosterona natural nos usuários de esteroides anabolizantes, por esse motivo, algumas pessoas também acabam sugerindo que inibir a aromatase com Anastrozol, pode ser importante para minimizar possíveis problemas com a homeostase do eixo HPTA, o que poderia facilitar a recuperação do eixo HPTA em uma TPC (terapia pós ciclo).

 

Uma coisa bastante comentada sobre os inibidores de aromatase não esteroidais, como o Anastrozol, é o seu potencial de causar um efeito rebote no final da sua utilização. É bem comum vermos no mundo do culturismo, conselhos para que a sua interrupção seja feita descontinuando a dose gradativamente no seu final.

 

Conclusão

 

No mundo do culturismo, é comum o uso de Anastrozol para impedir o processo de aromatização que alguns esteroides anabolizantes causam, diminuindo assim, as chances de colaterais relativos aos elevados níveis de estrogênio no corpo masculino.

 

Mas observem que o homem, não deve ver o estrogênio como um inimigo, pois mesmo considerando que as doses de estrogênio nos homens são menores, em comparação com a mulher, no corpo masculino o estrogênio cumpre importantes tarefas[9,10].

 

Devemos lembrar, que toda automedicação é desaconselhada. A necessidade ou não do uso de qualquer inibidor de aromatase dentro de uma rotina, deve ser monitorada e avaliada através de exames laboratoriais, de preferência acompanhada por um profissional médico habilitado para isso.

 

Em fóruns e outros locais da internet que falam sobre o assunto, é comum vermos indicação indiscriminada de uso de inibidores de aromatase (Anastrozol), que pode ser algo muito equivocado.

 

Fiquem atentos.

 

Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Baum M, Budzar AU, Cuzick J, Forbes J, Houghton JH, Klijn JG, Sahmoud T; ATAC Trialists' Group., Anastrozole alone or in combination with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjuvant treatment of postmenopausal women with early breast cancer: first results of the ATAC randomised trial., Lancet. 2002 Jun 22;359(9324):2131-9. [link] acessado em 26/06/2019.

 

3 - History and Advancement of Anastrozole in the Treatment of Breast Cancer. Edited by Aman Buzdar and Michael Baum. RSM Press, February 2003.

 

4 - Preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol 1996 Jul;58(4):439- 45.

 

5 - Oncologia: Uma abordagem multidisciplinar - Marques, Cristiana, 2016.

 

6 - Inhibition of luteinizing hormone secretion by testosterone in men requires aromatization for its pituitary but not its hypothalamic effects: evidence from the tandem study of normal and gonadotropin-releasing hormone-deficient men. Pitteloud N, Dwyer AA, DeCruz S, Lee H, Boepple PA, Crowley WF Jr, Hayes FJ. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Mar;93(3):784-91. Epub 2007 Dec 11. [link] acessado em 26/06/2019.

 

7 - Finkelstein JS, O'Dea LS, Whitcomb RW, Crowley WF Jr. Sex steroid control of gonadotropin secretion in the human male. II. Effects of estradiol administration in normal and gonadotropin-deficient men., 1991. [link] acessado em 26/06/2019.

 

8 - Hayes FJ, Seminara SB, Decruz S, Boepple PA, Crowley WF Jr. - Aromatase inhibition in the human male reveals a hypothalamic site of estrogen feedback., 2000. [link] acessado em 26/06/2019.

 

9 - de Ronde, Willem, and Frank H de Jong. “Aromatase inhibitors in men: effects and therapeutic options.” Reproductive biology and endocrinology : RB and E vol. 9 93. 21 Jun. 2011. [link] acessado em 26/06/2019.

 

10 - Schulster, Michael et al. “The role of estradiol in male reproductive function.” Asian journal of andrology vol. 18,3 (2016): 435-40. [link] acessado em 26/06/2019.

 



 

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