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Perfil do inibidor de aromatase Anastrozol

 

  • Perfil do Anastrozol

Marcelo Calazans

Elaborado em 28/11/2016

 

RUSSI, MC. Perfil do inibidor de aromatase anastrozol. Matérias Musculação, São paulo, nov. 2016.

 

Histórico

 

Uma das formas exploradas pela ciência médica para tratar o câncer de mama feminino, é impedir a ação do estrogênio no tecido mamário.

 

Durante muito tempo isso foi feito apenas com o auxílio do tamoxifeno, que foi sintetizado em 1962[1], mas pesquisas posteriores acabaram por criar outra classe de substâncias, os inibidores de aromatase.

 

O desenvolvimento do Anastrozol como inibidor de aromatase, data de 1995, e foi desenvolvido pela Zeneca Pharmaceuticals nos EUA, e aprovado assim como auxiliar no tratamento de câncer de mama[1].

 

A ação do tamoxifeno e do Anastrozol é diferente, pois o tamoxifeno é uma substância antiestrogênica, que impede que o estrogênio se ligue a seus receptores e possa agir, já o Anastrozol (inibidor de aromatase), impede que o corpo possa produzir o estrogênio.

 

A aceitação do Anastrozol como droga de prescrição para tratar o câncer de mama demorou, pois a aceitação do tamoxifeno, que era a droga padrão para o tratamento já há muitos anos, era forte.

 

Mas um estudo publicado em meados de 2002, que apontava que o Anastrozol tinha prevalecido sobre o tamoxifeno em uma amostragem conduzida com cerca de 9 mil mulheres, acabou por alavancar o uso do Anastrozol para o tratamento de câncer de mama[2,3], e foi nesta mesma época, que o uso do Anastrozol começou a ser aceito e mais difundido no mundo do culturismo.

 

Para tratamento clínico, doses diárias de 1 mg se mostraram positivas em suprimir da produção de estrogênio em mais de 80% nos pacientes tratados[1].

 

Características Farmacológicas

 

O Anastrozol é um inibidor de aromatase seletivo de terceira geração[4], ele pertence à classe dos como inibidores de aromatase não-esteroidais.

 

A testosterona e o estrogênio possuem uma estrutura química muito similar, e no corpo do homem um processo bioquímico chamado aromatização, faz uma pequena alteração na testosterona originando assim o estrogênio, esse processo bioquímico de transformação da testosterona em estrogênio, é feito a partir da interação da testosterona com uma enzima, a enzima aromatase[1].

 

O método de ação do Anastrozol, consiste em impedir que a enzima aromatase possa agir, o que vai acarretar em uma diminuição da produção de estrogênio no corpo[5].

 

No corpo do homem vários são os colaterais que o estrogênio pode causar, entre eles o problema relativo a retenção de água e acúmulo de gordura, que são tratados como empecilhos em rotinas de corte, ou em rotinas nas quais se tem a maior intenção de redução da gordura corporal[1].

 

A ginecomastia também é uma preocupação frequente, e não é incomum vermos usuários de esteroides anabolizantes, se utilizando de inibidores de aromatase para tentar minimizar possíveis problemas relacionados a ginecomastia causada pela ação do estrogênio.

 

Outra coisa que relaciona o estrogênio com os colaterais dos ciclos de esteroides anabolizantes, é a inibição do eixo HPTA[6,7,8], que acarreta em uma diminuição da produção de testosterona natural nos usuários de esteroides anabolizantes, por esse motivo, algumas pessoas também acabam sugerindo que inibir a aromatase com Anastrozol, pode ser importante para minimizar possíveis problemas com a homeostase do eixo HPTA, o que poderia vir a facilitar a recuperação do eixo HPTA em uma TPC (terapia pós ciclo).

 

Portanto, é comum no mundo do culturismo o uso de Anastrozol para impedir o processo de aromatização que alguns esteroides anabolizantes possuem, diminuindo assim as chances de colaterais relativos aos elevados níveis de estrogênio no corpo masculino.

 

Uma coisa bastante comentada sobre os inibidores de aromatase não esteroidais, como o Anastrozol, é o seu potencial de causar um efeito rebote no final da sua utilização, e é bem comum vermos no mundo do culturismo aconselhamentos para que a sua interrupção seja feita descontinuando a dose gradativamente no seu final.

 

Devemos lembrar que todo processo de automedicação não é recomendado, e que a necessidade ou não do uso de qualquer inibidor de aromatase dentro de qualquer rotina, deve ser monitorada e avaliada através de exames laboratoriais, e de preferência acompanhada por um profissional habilitado para isso.

 

Referências:

 

1 - William Llewellyn's, Anabolics E-Book Edition 2011.

 

2 - Anastrozole alone or in combimation with tamoxifen versus tamoxifen alonefor adjunctive treatment of postmenopausal women with early breast cancer. Frist results of the ATAC randomized trial. Lancet 2002; 359:2131-39.

 

3 - History and Advancement of Anastrozole in the Treatment of Breast Cancer. Edited by Aman Buzdar & Michael Baum. RSM Press, February 2003.

 

4 - Preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol 1996 Jul;58(4):439- 45.

 

5 - Oncologia: Uma abordagem multidisciplinar - Marques, Cristiana, 2016.

 

6 - Inhibition of luteinizing hormone secretion by testosterone in men requires aromatization for its pituitary but not its hypothalamic effects: evidence from the tandem study of normal and gonadotropin-releasing hormone-deficient men. Pitteloud N, Dwyer AA, DeCruz S, Lee H, Boepple PA, Crowley WF Jr, Hayes FJ. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Mar;93(3):784-91. Epub 2007 Dec 11.

 

7 - Finkelstein JS, O'Dea LStL, Whitcomb RW, Crowley WF. Sex steroid control of gonadotropin secretion in the human male. II. Effects of estradiol administration in normal and gonadotropin-deficient men., 1991.

 

8 - Hayes FJ, Seminara SB, Decruz S, Boepple PA, Crowley WF Jr. - Aromatase inhibition in the human male reveals a hypothalamic site of estrogen feedback., 2000.

 



 

química